SwePub
Sök i LIBRIS databas

  Utökad sökning

id:"swepub:oai:DiVA.org:uu-270240"
 

Sökning: id:"swepub:oai:DiVA.org:uu-270240" > Preparation of five...

  • Wensbo, David (författare)

Preparation of five-membered heterocyclic compounds as mGluR5 receptor antagonists.

  • BokEngelska2004

Förlag, utgivningsår, omfång ...

  • Astra Zeneca Ab, Swed.; NPS Pharmaceuticals, Inc. .,2004
  • printrdacarrier

Nummerbeteckningar

  • LIBRIS-ID:oai:DiVA.org:uu-270240
  • https://urn.kb.se/resolve?urn=urn:nbn:se:uu:diva-270240URI

Kompletterande språkuppgifter

  • Språk:engelska
  • Sammanfattning på:engelska

Ingår i deldatabas

Klassifikation

  • Ämneskategori:pop swepub-contenttype
  • Ämneskategori:pat swepub-publicationtype

Anmärkningar

  • CAPLUS AN 2004:143126(Patent)
  • The present invention relates to five-membered heterocyclic compds. (shown as I; variables defined below; e.g. II), a process for their prepn. and new intermediates prepd. therein, pharmaceutical formulations contg. said compds. and to the use of said compds. in therapy, e.g. neurol., psychiatric and chronic and acute pain disorders (no data). Typical IC50 values for mGluR5 receptor antagonist activity are ≤10 μM; no values for individual compds. are given. Methods of prepn. are claimed and example prepns. and/or characterization data are included for ∼800 examples of I and intermediates. For example, [3-[3-[[[4-methyl-5-(thiophen-2-yl)-4H-[1,2,4]triazol-3-yl]sulfanyl]methyl][1,2,4]oxadiazol-5-yl]phenyl]carbamic acid tert-Bu ester was prepd. in 79% yield by condensation of 4-methyl-5-(thiophen-2-yl)-4H-[1,2,4]triazole-3-thiol with [3-(3-chloromethyl-[1,2,4]oxadiazol-5-yl)phenyl]carbamic acid tert-Bu ester in MeCN in the presence of K2CO3. For I: P = H, C3-7alkyl or a 3- to 8-membered ring contg. ≥1 atoms = C, N, O and S, which ring may optionally be fused with a 5- or 6-membered ring contg. ≥1 C, N, O and S; R1 = H, hydroxy, halo, nitro, C1-6-alkylhalo, OC1-6alkylhalo, C1-6alkyl, OC1-6alkyl, C2-6alkenyl, OC2-6alkenyl, C2-6alkynyl, OC2-6alkynyl, C0-6alkylC3-6cycloalkyl, etc. and a 5- or 6-membered ring contg. ≥1 C, N, O and S, wherein said ring may be substituted by ≥1 A. M1 = a bond, C1-3alkyl, C2-3alkenyl, C2-3alkynyl, C0-4alkyl(CO)C0-4alkyl, C0-3alkylOC0-3alkyl, C0-3alkyl(CO)NR5, C0-3alkyl(CO)NR5C0-3alkyl, C0-4-alkylNR5, C0-3alkylSC0-3alkyl, etc.; R2 = H, hydroxy, C0-6alkylcyano, oxo, NR5, NOR5, C1-4alkylhalo, halo, C1-4alkyl, etc. X1, X2 and X3 = CR, CO, N, NR, O and S; R = H, C0-3alkyl, halo, C0-3alkylOR5, C0-3-alkylNR5R6, C0-3alkyl(CO)OR5, C0-3alkylNR5R6 and C0-3alkylaryl; M2 = a bond, C1-3alkyl, C3-7cycloalkyl, C2-3alkenyl, C2-3alkynyl, C0-4alkyl(CO)C0-4alkyl, C0-3alkylOC0-3alkyl, etc.; R3 = H, hydroxy, C0-6alkylcyano, oxo, NR, NOR5, C1-4alkylhalo, halo, C1-4alkyl, etc. X4 = C0-4alkylR5, C0-4alkyl(NR5R6), C0-4-alkyl(NR5R6):N, NR5C0-4alkyl(NR5R6):N, NOC0-4alkyl, C1-4alkylhalo, C, O, SO, SO2 and S; Q is a 5- or 6-membered ring contg. ≥1 C, N, O and S, which group may optionally be fused with a 5- or 6-membered ring contg. ≥1 C, N, O and S and which fused ring may be substituted by ≥1 A. R4 = H, hydroxy, C0-6alkylcyano, oxo, NR5, NOR5, C1-4alkylhalo, halo, C1-4alkyl, OC1-4alkyl, OC0-6alkylaryl, etc. and a 5- or 6-membered ring contg. ≥1 atoms = C, N, O or S, wherein said ring may be substituted by ≥1 A; R5, R6 = H, OH, C1-6alkyl, etc.; A = H, OH, O, halo, nitro, C0-6alkylcyano, etc.; m = 0-4; and n = 0-3; addnl. details are given in the claims. [on SciFinder(R)]

Ämnesord och genrebeteckningar

Biuppslag (personer, institutioner, konferenser, titlar ...)

  • Xin, Tao (författare)
  • Stefanac, Tomislav (författare)
  • Arora, Jalaj (författare)
  • Edwards, Louise (författare)
  • Isaac, Methvin (författare)
  • Slassi, Abdelmalik (författare)
  • Stormann, Thomas M. (författare)
  • McLeod, Donald A. (författare)
  • Kers, Annika (författare)
  • Malmberg, Johan (författare)
  • Oscarsson, Karin (författare)
  • Gyback, Helena (författare)
  • Johansson, Martin (författare)
  • Minidis, Alexander (författare)
  • Waldman, Mangus (författare)
  • Yngve, Ulrika,1972- (författare)
  • Osterwall, Christoffer. (författare)

Internetlänk

Till lärosätets databas

Kungliga biblioteket hanterar dina personuppgifter i enlighet med EU:s dataskyddsförordning (2018), GDPR. Läs mer om hur det funkar här.
Så här hanterar KB dina uppgifter vid användning av denna tjänst.

 
pil uppåt Stäng

Kopiera och spara länken för att återkomma till aktuell vy