Selection of In Vivo Predictive Dissolution Media Using Drug Substance and Physiological Properties

↓ Direkt till sidans innehåll
↓ Direkt till sidans sekundära innehåll (sidomenyn)

Sökning: WFRF:(Nasim M) > Selection of In Viv...

Mudie, Deanna M.Lonza, Global Res & Dev, Bend, OR 97703 USA (författare)

Selection of In Vivo Predictive Dissolution Media Using Drug Substance and Physiological Properties

Artikel/kapitelEngelska2020

Förlag, utgivningsår, omfång ...

2020-01-27
SPRINGER,2020
electronicrdacarrier

Nummerbeteckningar

LIBRIS-ID:oai:DiVA.org:uu-407287
https://urn.kb.se/resolve?urn=urn:nbn:se:uu:diva-407287URI
https://doi.org/10.1208/s12248-020-0417-8DOI

Kompletterande språkuppgifter

Språk:engelska
Sammanfattning på:engelska

Ingår i deldatabas

SwePubSwePub

Klassifikation

Ämneskategori:ref swepub-contenttype
Ämneskategori:art swepub-publicationtype

Anmärkningar

The rate and extent of drug dissolution in the gastrointestinal (GI) tract are highly dependent upon drug physicochemical properties and GI fluid properties. Biorelevant dissolution media (BDM), which aim to facilitate in vitro prediction of in vivo dissolution performance, have evolved with our understanding of GI physiology. However, BDM with a variety of properties and compositions are available, making the choice of dissolution medium challenging. In this tutorial, we describe a simple and quantitative methodology for selecting practical, yet physiologically relevant BDM representative of fasted humans for evaluating dissolution of immediate release formulations. Specifically, this methodology describes selection of pH, buffer species, and concentration and evaluates the importance of including bile salts and phospholipids in the BDM based upon drug substance log D, pK(a), and intrinsic solubility. The methodology is based upon a mechanistic understanding of how three main factors affect dissolution, including (1) drug ionization at gastrointestinal pH, (2) alteration of surface pH by charged drug species, and (3) drug solubilization in mixed lipidic aggregates comprising bile salts and phospholipids. Assessment of this methodology through testing and comparison with literature reports showed that the recommendations correctly identified when a biorelevant buffer capacity or the addition of bile salts and phospholipids to the medium would appreciably change the drug dissolution profile. This methodology can enable informed decisions about when a time, complexity, and/or cost-saving buffer is expected to lead to physiologically meaningful in vitro dissolution testing, versus when a more complex buffer would be required.

Ämnesord och genrebeteckningar

MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper Farmaceutiska vetenskaper hsv//swe
MEDICAL AND HEALTH SCIENCES Basic Medicine Pharmaceutical Sciences hsv//eng
bicarbonate
biorelevant
buffer
dissolution
solubility

Biuppslag (personer, institutioner, konferenser, titlar ...)

Samiei, NasimUppsala universitet,Institutionen för farmaci (författare)
Marshall, Derrick J.Lonza, Global Res & Dev, Bend, OR 97703 USA;Amgen Inc, Pivotal Drug Prod Technol, Cambridge, MA 02141 USA (författare)
Amidon, Gregory E.Univ Michigan, Coll Pharm, Dept Pharmaceut Sci, Ann Arbor, MI 48103 USA (författare)
Bergström, Christel,1973-Uppsala universitet,Institutionen för farmaci(Swepub:uu)cjo29958 (författare)
Lonza, Global Res & Dev, Bend, OR 97703 USAInstitutionen för farmaci (creator_code:org_t)

Sammanhörande titlar

Ingår i:AAPS Journal: SPRINGER22:21550-7416

Internetlänk

Hitta via bibliotek

AAPS Journal (Sök värdpublikationen i LIBRIS)

Till lärosätets databas

Hitta mer i SwePub

Av författaren/redakt...: Mudie, Deanna M.; Samiei, Nasim; Marshall, Derric ...; Amidon, Gregory ...; Bergström, Chris ...

Om ämnet

MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP: MEDICIN OCH HÄLS ...; och Medicinska och f ...; och Farmaceutiska ve ...

Artiklar i publikationen: AAPS Journal

Av lärosätet: Uppsala universitet

Sök utanför SwePub

Sök vidare i:: Google; Google Book Search; Google Scholar

Kungliga biblioteket hanterar dina personuppgifter i enlighet med EU:s dataskyddsförordning (2018), GDPR. Läs mer om hur det funkar här.
Så här hanterar KB dina uppgifter vid användning av denna tjänst.

LIBRIS.kb.se