SwePub
Sök i LIBRIS databas

  Utökad sökning

(WFRF:(Vorobyeva Anzhelika))
 

Sökning: (WFRF:(Vorobyeva Anzhelika)) > Preclinical Evaluat...

  • Bezverkhniaia, EkaterinaUppsala universitet,Theranostics,Tomsk Polytech Univ, Res Sch Chem & Appl Biomed Sci, Res Centrum Oncotheranost, Tomsk 634009, Russia.;Siberian State Med Univ, Sci & Res Lab Chem & Pharmaceut Res, Tomsk 634050, Russia. (författare)

Preclinical Evaluation of a Novel High-Affinity Radioligand [99mTc]Tc-BQ0413 Targeting Prostate-Specific Membrane Antigen (PSMA)

  • Artikel/kapitelEngelska2023

Förlag, utgivningsår, omfång ...

  • MDPI,2023
  • electronicrdacarrier

Nummerbeteckningar

  • LIBRIS-ID:oai:DiVA.org:uu-520368
  • https://urn.kb.se/resolve?urn=urn:nbn:se:uu:diva-520368URI
  • https://doi.org/10.3390/ijms242417391DOI

Kompletterande språkuppgifter

  • Språk:engelska
  • Sammanfattning på:engelska

Ingår i deldatabas

Klassifikation

  • Ämneskategori:ref swepub-contenttype
  • Ämneskategori:art swepub-publicationtype

Anmärkningar

  • Radionuclide imaging using radiolabeled inhibitors of prostate-specific membrane antigen (PSMA) can be used for the staging of prostate cancer. Previously, we optimized the Glu-urea-Lys binding moiety using a linker structure containing 2-napththyl-L-alanine and L-tyrosine. We have now designed a molecule that contains mercaptoacetyl-triglutamate chelator for labeling with Tc-99m (designated as BQ0413). The purpose of this study was to evaluate the imaging properties of [Tc-99m]Tc-BQ0413. PSMA-transfected PC3-pip cells were used to evaluate the specificity and affinity of [Tc-99m]Tc-BQ0413 binding in vitro. PC3-pip tumor-bearing BALB/C nu/nu mice were used as an in vivo model. [Tc-99m]Tc-BQ0413 bound specifically to PC3-pip cells with an affinity of 33 +/- 15 pM. In tumor-bearing mice, the tumor uptake of [Tc-99m]Tc-BQ0413 (38 +/- 6 %IA/g in PC3-pip 3 h after the injection of 40 pmol) was dependent on PSMA expression (3 +/- 2 %IA/g and 0.9 +/- 0.3 %IA/g in PSMA-negative PC-3 and SKOV-3 tumors, respectively). We show that both unlabeled BQ0413 and the commonly used binder PSMA-11 enable the blocking of [Tc-99m]Tc-BQ0413 uptake in normal PSMA-expressing tissues without blocking the uptake in tumors. This resulted in an appreciable increase in tumor-to-organ ratios. At the same injected mass (5 nmol), the use of BQ0413 was more efficient in suppressing renal uptake than the use of PSMA-11. In conclusion, [Tc-99m]Tc-BQ0413 is a promising probe for the visualization of PSMA-positive lesions using single-photon emission computed tomography (SPECT).

Ämnesord och genrebeteckningar

Biuppslag (personer, institutioner, konferenser, titlar ...)

  • Kanellopoulos, PanagiotisUppsala universitet,Theranostics(Swepub:uu)kanpa352 (författare)
  • Abouzayed, AymanUppsala universitet,Theranostics(Swepub:uu)aymab857 (författare)
  • Larkina, MariiaTomsk Polytech Univ, Res Sch Chem & Appl Biomed Sci, Res Centrum Oncotheranost, Tomsk 634009, Russia.;Siberian State Med Univ, Sci & Res Lab Chem & Pharmaceut Res, Tomsk 634050, Russia. (författare)
  • Oroujeni, Maryam,PhD,1982-Uppsala universitet,Cancerprecisionsmedicin,Affibody AB, S-17165 Solna, Sweden.(Swepub:uu)maror883 (författare)
  • Vorobyeva, AnzhelikaUppsala universitet,Cancerprecisionsmedicin(Swepub:uu)anzvo555 (författare)
  • Rosenström, UlrikaUppsala universitet,Preparativ läkemedelskemi,Theranostics(Swepub:uu)ulrirose (författare)
  • Tolmachev, VladimirUppsala universitet,Cancerprecisionsmedicin(Swepub:uu)vladtolm (författare)
  • Orlova, Anna,1960-Uppsala universitet,Theranostics,Science for Life Laboratory, SciLifeLab(Swepub:uu)annaorlo (författare)
  • Uppsala universitetTheranostics (creator_code:org_t)

Sammanhörande titlar

  • Ingår i:International Journal of Molecular Sciences: MDPI24:241661-65961422-0067

Internetlänk

Hitta via bibliotek

Till lärosätets databas

Kungliga biblioteket hanterar dina personuppgifter i enlighet med EU:s dataskyddsförordning (2018), GDPR. Läs mer om hur det funkar här.
Så här hanterar KB dina uppgifter vid användning av denna tjänst.

 
pil uppåt Stäng

Kopiera och spara länken för att återkomma till aktuell vy