Sökning: (WFRF:(Vorobyeva Anzhelika)) >
Preclinical Evaluat...
-
Bezverkhniaia, EkaterinaUppsala universitet,Theranostics,Tomsk Polytech Univ, Res Sch Chem & Appl Biomed Sci, Res Centrum Oncotheranost, Tomsk 634009, Russia.;Siberian State Med Univ, Sci & Res Lab Chem & Pharmaceut Res, Tomsk 634050, Russia.
(författare)
Preclinical Evaluation of a Novel High-Affinity Radioligand [99mTc]Tc-BQ0413 Targeting Prostate-Specific Membrane Antigen (PSMA)
- Artikel/kapitelEngelska2023
Förlag, utgivningsår, omfång ...
-
MDPI,2023
-
electronicrdacarrier
Nummerbeteckningar
-
LIBRIS-ID:oai:DiVA.org:uu-520368
-
https://urn.kb.se/resolve?urn=urn:nbn:se:uu:diva-520368URI
-
https://doi.org/10.3390/ijms242417391DOI
Kompletterande språkuppgifter
-
Språk:engelska
-
Sammanfattning på:engelska
Ingår i deldatabas
Klassifikation
-
Ämneskategori:ref swepub-contenttype
-
Ämneskategori:art swepub-publicationtype
Anmärkningar
-
Radionuclide imaging using radiolabeled inhibitors of prostate-specific membrane antigen (PSMA) can be used for the staging of prostate cancer. Previously, we optimized the Glu-urea-Lys binding moiety using a linker structure containing 2-napththyl-L-alanine and L-tyrosine. We have now designed a molecule that contains mercaptoacetyl-triglutamate chelator for labeling with Tc-99m (designated as BQ0413). The purpose of this study was to evaluate the imaging properties of [Tc-99m]Tc-BQ0413. PSMA-transfected PC3-pip cells were used to evaluate the specificity and affinity of [Tc-99m]Tc-BQ0413 binding in vitro. PC3-pip tumor-bearing BALB/C nu/nu mice were used as an in vivo model. [Tc-99m]Tc-BQ0413 bound specifically to PC3-pip cells with an affinity of 33 +/- 15 pM. In tumor-bearing mice, the tumor uptake of [Tc-99m]Tc-BQ0413 (38 +/- 6 %IA/g in PC3-pip 3 h after the injection of 40 pmol) was dependent on PSMA expression (3 +/- 2 %IA/g and 0.9 +/- 0.3 %IA/g in PSMA-negative PC-3 and SKOV-3 tumors, respectively). We show that both unlabeled BQ0413 and the commonly used binder PSMA-11 enable the blocking of [Tc-99m]Tc-BQ0413 uptake in normal PSMA-expressing tissues without blocking the uptake in tumors. This resulted in an appreciable increase in tumor-to-organ ratios. At the same injected mass (5 nmol), the use of BQ0413 was more efficient in suppressing renal uptake than the use of PSMA-11. In conclusion, [Tc-99m]Tc-BQ0413 is a promising probe for the visualization of PSMA-positive lesions using single-photon emission computed tomography (SPECT).
Ämnesord och genrebeteckningar
Biuppslag (personer, institutioner, konferenser, titlar ...)
-
Kanellopoulos, PanagiotisUppsala universitet,Theranostics(Swepub:uu)kanpa352
(författare)
-
Abouzayed, AymanUppsala universitet,Theranostics(Swepub:uu)aymab857
(författare)
-
Larkina, MariiaTomsk Polytech Univ, Res Sch Chem & Appl Biomed Sci, Res Centrum Oncotheranost, Tomsk 634009, Russia.;Siberian State Med Univ, Sci & Res Lab Chem & Pharmaceut Res, Tomsk 634050, Russia.
(författare)
-
Oroujeni, Maryam,PhD,1982-Uppsala universitet,Cancerprecisionsmedicin,Affibody AB, S-17165 Solna, Sweden.(Swepub:uu)maror883
(författare)
-
Vorobyeva, AnzhelikaUppsala universitet,Cancerprecisionsmedicin(Swepub:uu)anzvo555
(författare)
-
Rosenström, UlrikaUppsala universitet,Preparativ läkemedelskemi,Theranostics(Swepub:uu)ulrirose
(författare)
-
Tolmachev, VladimirUppsala universitet,Cancerprecisionsmedicin(Swepub:uu)vladtolm
(författare)
-
Orlova, Anna,1960-Uppsala universitet,Theranostics,Science for Life Laboratory, SciLifeLab(Swepub:uu)annaorlo
(författare)
-
Uppsala universitetTheranostics
(creator_code:org_t)
Sammanhörande titlar
-
Ingår i:International Journal of Molecular Sciences: MDPI24:241661-65961422-0067
Internetlänk
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas
- Av författaren/redakt...
-
Bezverkhniaia, E ...
-
Kanellopoulos, P ...
-
Abouzayed, Ayman
-
Larkina, Mariia
-
Oroujeni, Maryam ...
-
Vorobyeva, Anzhe ...
-
visa fler...
-
Rosenström, Ulri ...
-
Tolmachev, Vladi ...
-
Orlova, Anna, 19 ...
-
visa färre...
- Om ämnet
-
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP
-
MEDICIN OCH HÄLS ...
-
och Klinisk medicin
-
och Cancer och onkol ...
-
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP
-
MEDICIN OCH HÄLS ...
-
och Klinisk medicin
-
och Radiologi och bi ...
- Artiklar i publikationen
-
International Jo ...
- Av lärosätet
-
Uppsala universitet