Design, synthesis, and biological evaluation of chromone-based p38 MAP kinase inhibitors

Dyrager, Christine,1975Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för kemi,Department of Chemistry (författare)

3-(4-Fluorophenyl)-2-(4-pyridyl)chromone derivatives were synthesized and evaluated as p38 MAP kinase inhibitors. Introduction of an amino group in the 2-position of the pyridyl moiety gave p38α inhibitors with IC(50) in the low nanomolar range (e.g., IC(50) = 17 nm). The inhibitors showed excellent selectivity profiles when tested on a panel of 62 kinases, as well as efficient inhibition of p38 signaling in human breast cancer cells.

Möllers, Linda NGothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för kemi,Department of Chemistry (författare)
Kjäll, Linda KGothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för kemi,Department of Chemistry (författare)
Alao, John Patrick,1973Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för cell- och molekylärbiologi,Department of Cell and Molecular Biology(Swepub:gu)xalajo (författare)
Dinér, Peter,1976Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för kemi,Department of Chemistry(Swepub:gu)xdinpe (författare)
Wallner, FredrikGothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för kemi,Department of Chemistry(Swepub:gu)xwalfr (författare)
Sunnerhagen, Per,1959Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för cell- och molekylärbiologi,Department of Cell and Molecular Biology(Swepub:gu)xsuper (författare)
Grøtli, Morten,1966Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för kemi,Department of Chemistry(Swepub:gu)xgromo (författare)
Göteborgs universitetInstitutionen för kemi (creator_code:org_t)

Av författaren/redakt...: Dyrager, Christi ...; Möllers, Linda N; Kjäll, Linda K; Alao, John Patri ...; Dinér, Peter, 19 ...; Wallner, Fredrik; visa fler...; Sunnerhagen, Per ...; Grøtli, Morten, ...; visa färre...

Om ämnet

MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP: MEDICIN OCH HÄLS ...; och Medicinska och f ...; och Cell och molekyl ...

MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP: MEDICIN OCH HÄLS ...; och Medicinska och f ...; och Läkemedelskemi

Kungliga biblioteket hanterar dina personuppgifter i enlighet med EU:s dataskyddsförordning (2018), GDPR. Läs mer om hur det funkar här.
Så här hanterar KB dina uppgifter vid användning av denna tjänst.