Search: AMNE:(MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper Andra medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper) >
Preparation of 3-Su...
Preparation of 3-Substituted-1-Isopropyl-1H-pyrazolo 3,4-d pyrimidin-4-amines as RET Kinase Inhibitors
-
- Dinér, Peter, 1976 (author)
- Uppsala universitet,Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för kemi och molekylärbiologi,Department of Chemistry and Molecular Biology,Institutionen för kemi - BMC,Peter Diner
-
- Alao, John Patrick, 1973 (author)
- Uppsala universitet,Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för kemi och molekylärbiologi,Department of Chemistry and Molecular Biology,Institutionen för kemi - BMC
-
Söderlund, J. (author)
-
show more...
-
- Sunnerhagen, Per, 1959 (author)
- Uppsala universitet,Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för kemi och molekylärbiologi,Department of Chemistry and Molecular Biology,Institutionen för kemi - BMC
-
- Grøtli, Morten, 1966 (author)
- Uppsala universitet,Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för kemi och molekylärbiologi,Department of Chemistry and Molecular Biology,Institutionen för kemi - BMC
-
show less...
-
(creator_code:org_t)
- 2012-05-16
- 2012
- English.
-
In: Journal of Medicinal Chemistry. - : American Chemical Society (ACS). - 0022-2623 .- 1520-4804. ; 55:10, s. 4872-4876
- Related links:
-
http://dx.doi.org/10...
-
show more...
-
https://gup.ub.gu.se...
-
https://doi.org/10.1...
-
https://urn.kb.se/re...
-
show less...
Abstract
Subject headings
Close
- A series of 3-substituted-1-isopropyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amines have been designed, synthesized, and evaluated as RET protein kinase inhibitors. On the basis of docking results, a small library of pyrazolopyrimidine compounds with an extended hydrophobic side arm was synthesized. The most promising of the compounds (7a) displayed efficient inhibition in vitro and good selectivity when tested on a panel of kinases. Furthermore, 7a inhibited GDNF-induced RET phosphorylation of ERK1/2 in MCF-7 breast cancer cells at concentrations as low as 100 nM.
Subject headings
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP -- Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper -- Andra medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper (hsv//swe)
- MEDICAL AND HEALTH SCIENCES -- Basic Medicine -- Other Basic Medicine (hsv//eng)
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP -- Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper -- Läkemedelskemi (hsv//swe)
- MEDICAL AND HEALTH SCIENCES -- Basic Medicine -- Medicinal Chemistry (hsv//eng)
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP -- Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper -- Cell- och molekylärbiologi (hsv//swe)
- MEDICAL AND HEALTH SCIENCES -- Basic Medicine -- Cell and Molecular Biology (hsv//eng)
Keyword
- tyrosine kinase
- cancer-therapy
- breast-cancer
- pp1
- reveals
- Medicinal Chemistry
Publication and Content Type
- ref (subject category)
- art (subject category)
Find in a library
To the university's database