Preparation of 3-Substituted-1-Isopropyl-1H-pyrazolo 3,4-d pyrimidin-4-amines as RET Kinase Inhibitors

Dinér, Peter,1976Uppsala universitet,Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för kemi och molekylärbiologi,Department of Chemistry and Molecular Biology,Institutionen för kemi - BMC,Peter Diner (författare)

A series of 3-substituted-1-isopropyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amines have been designed, synthesized, and evaluated as RET protein kinase inhibitors. On the basis of docking results, a small library of pyrazolopyrimidine compounds with an extended hydrophobic side arm was synthesized. The most promising of the compounds (7a) displayed efficient inhibition in vitro and good selectivity when tested on a panel of kinases. Furthermore, 7a inhibited GDNF-induced RET phosphorylation of ERK1/2 in MCF-7 breast cancer cells at concentrations as low as 100 nM.

Alao, John Patrick,1973Uppsala universitet,Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för kemi och molekylärbiologi,Department of Chemistry and Molecular Biology,Institutionen för kemi - BMC(Swepub:gu)xalajo (författare)
Söderlund, J. (författare)
Sunnerhagen, Per,1959Uppsala universitet,Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för kemi och molekylärbiologi,Department of Chemistry and Molecular Biology,Institutionen för kemi - BMC(Swepub:gu)xsuper (författare)
Grøtli, Morten,1966Uppsala universitet,Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för kemi och molekylärbiologi,Department of Chemistry and Molecular Biology,Institutionen för kemi - BMC(Swepub:gu)xgromo (författare)
Göteborgs universitetInstitutionen för kemi och molekylärbiologi (creator_code:org_t)

Ingår i:Journal of Medicinal Chemistry: American Chemical Society (ACS)55:10, s. 4872-48760022-26231520-4804

Av författaren/redakt...: Dinér, Peter, 19 ...; Alao, John Patri ...; Söderlund, J.; Sunnerhagen, Per ...; Grøtli, Morten, ...

Om ämnet

MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP: MEDICIN OCH HÄLS ...; och Medicinska och f ...; och Andra medicinska ...

MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP: MEDICIN OCH HÄLS ...; och Medicinska och f ...; och Läkemedelskemi

MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP: MEDICIN OCH HÄLS ...; och Medicinska och f ...; och Cell och molekyl ...

Kungliga biblioteket hanterar dina personuppgifter i enlighet med EU:s dataskyddsförordning (2018), GDPR. Läs mer om hur det funkar här.
Så här hanterar KB dina uppgifter vid användning av denna tjänst.