Sökning: WFRF:(Yaqub A) >
The Dopamine Stabil...
The Dopamine Stabilizer (-)-OSU6162 Occupies a Subpopulation of Striatal Dopamine D2/D3 Receptors: An C-11 Raclopride PET Study in Healthy Human Subjects
-
Tolboom, N. (författare)
-
Berendse, H. W. (författare)
-
Leysen, J. E. (författare)
-
visa fler...
-
Yaqub, M. (författare)
-
van Berckel, B. N. M. (författare)
-
Schuit, R. C. (författare)
-
Ponsen, M. M. (författare)
-
Bakker, E. (författare)
-
Hoetjes, N. J. (författare)
-
Windhorst, A. D. (författare)
-
- Carlsson, Maria L., 1959 (författare)
- Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för neurovetenskap och fysiologi,Institute of Neuroscience and Physiology
-
Lammertsma, A. A. (författare)
-
- Carlsson, Arvid, 1923 (författare)
- Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för neurovetenskap och fysiologi,Institute of Neuroscience and Physiology
-
visa färre...
-
(creator_code:org_t)
- 2014-08-05
- 2015
- Engelska.
-
Ingår i: Neuropsychopharmacology. - : Springer Science and Business Media LLC. - 0893-133X .- 1740-634X. ; 40:2, s. 472-479
- Relaterad länk:
-
https://www.nature.c...
-
visa fler...
-
https://gup.ub.gu.se...
-
https://doi.org/10.1...
-
visa färre...
Abstract
Ämnesord
Stäng
- (-)-OSU6162 is a dopamine stabilizer that can counteract both hyperdopaminergic and hypodopaminergic states. In this study, D2/D3 receptor occupancy of (-)-OSU6162 in the human brain was investigated using positron emission tomography (PET). Twelve male healthy volunteers underwent [C-11] raclopride PET scanning before and 1 h after a single oral dose of (-)-OSU6162 (15-90 mg). Blood samples for determination of (-)-OSU6162 and prolactin plasma levels were collected at T-max. Parametric images of [ 11 C] raclopride binding potential relative to nondisplaceable tissue (cerebellar grey matter) uptake (BPND) at baseline and after (-)-OSU6162 administration were generated using the simplified reference tissue model. MRI-based regions of interest were defined for the striatum, composed of caudate nucleus and putamen, and projected onto the co-registered parametric [C-11] raclopride BPND image. Furthermore, three striatal subregions, ie, anterior dorsal caudate, anterior dorsal putamen, and ventral striatum, were defined manually and additionally analyzed. Plasma concentrations of (-)-OSU6162, ranging from 0.01 to 0.9 mu M, showed a linear relationship with prolactin levels, reflecting blockade of pituitary D2 receptors. A concentration-dependent increase in striatal D2/D3 receptor occupancy was observed, reaching a value of about 20% at an (-)-OSU6162 plasma level of 0.2 mu M, and which for higher concentrations leveled off to a maximal occupancy of about 40%. Findings were similar in the striatal subregions. The present data corroborate the notion that (-)-OSU6162 binds preferentially to a subpopulation of D2/D3 receptors, possibly predominantly extrasynaptic, and this may form the basis for the dopamine-stabilizing properties of (-)-OSU6162.
Ämnesord
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP -- Klinisk medicin -- Psykiatri (hsv//swe)
- MEDICAL AND HEALTH SCIENCES -- Clinical Medicine -- Psychiatry (hsv//eng)
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP -- Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper -- Neurovetenskaper (hsv//swe)
- MEDICAL AND HEALTH SCIENCES -- Basic Medicine -- Neurosciences (hsv//eng)
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP -- Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper -- Farmakologi och toxikologi (hsv//swe)
- MEDICAL AND HEALTH SCIENCES -- Basic Medicine -- Pharmacology and Toxicology (hsv//eng)
Nyckelord
- POSITRON-EMISSION-TOMOGRAPHY
- SUBSTITUTED (S)-3-PHENYLPIPERIDINE
- 5-HT2A
- SEROTONIN
- IN-VITRO
- OCCUPANCY
- ACR16
- D-2
- SCHIZOPHRENIA
- BINDING
- QUETIAPINE
- Neurosciences
- Pharmacology & Pharmacy
- Psychiatry
Publikations- och innehållstyp
- ref (ämneskategori)
- art (ämneskategori)
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas
- Av författaren/redakt...
-
Tolboom, N.
-
Berendse, H. W.
-
Leysen, J. E.
-
Yaqub, M.
-
van Berckel, B. ...
-
Schuit, R. C.
-
visa fler...
-
Ponsen, M. M.
-
Bakker, E.
-
Hoetjes, N. J.
-
Windhorst, A. D.
-
Carlsson, Maria ...
-
Lammertsma, A. A ...
-
Carlsson, Arvid, ...
-
visa färre...
- Om ämnet
-
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP
-
MEDICIN OCH HÄLS ...
-
och Klinisk medicin
-
och Psykiatri
-
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP
-
MEDICIN OCH HÄLS ...
-
och Medicinska och f ...
-
och Neurovetenskaper
-
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP
-
MEDICIN OCH HÄLS ...
-
och Medicinska och f ...
-
och Farmakologi och ...
- Artiklar i publikationen
-
Neuropsychopharm ...
- Av lärosätet
-
Göteborgs universitet