SwePub
Sök i LIBRIS databas

  Utökad sökning

WFRF:(Chesler L)
 

Sökning: WFRF:(Chesler L) > The ALK inhibitor P...

  • Guan, JikuiGothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för biomedicin, avdelningen för medicinsk kemi och cellbiologi,Institute of Biomedicine, Department of Medical Biochemistry and Cell Biology (författare)

The ALK inhibitor PF-06463922 is effective as a single agent in neuroblastoma driven by expression of ALK and MYCN

  • Artikel/kapitelEngelska2016

Förlag, utgivningsår, omfång ...

  • The Company of Biologists,2016

Nummerbeteckningar

  • LIBRIS-ID:oai:gup.ub.gu.se/244494
  • https://gup.ub.gu.se/publication/244494URI
  • https://doi.org/10.1242/dmm.024448DOI
  • https://urn.kb.se/resolve?urn=urn:nbn:se:umu:diva-128479URI

Kompletterande språkuppgifter

  • Språk:engelska

Ingår i deldatabas

Klassifikation

  • Ämneskategori:ref swepub-contenttype
  • Ämneskategori:art swepub-publicationtype

Anmärkningar

  • The first-in-class inhibitor of ALK, c-MET and ROS1, crizotinib (Xalkori), has shown remarkable clinical efficacy in treatment of ALK-positive non-small cell lung cancer. However, in neuroblastoma, activating mutations in the ALK kinase domain are typically refractory to crizotinib treatment, highlighting the need for more potent inhibitors. The next-generation ALK inhibitor PF-06463922 is predictedto exhibit increased affinity for ALK mutants prevalent in neuroblastoma. We examined PF-06463922 activity in ALK-driven neuroblastoma models in vitro and in vivo. In vitro kinase assays and cell-based experiments examining ALK mutations of increasing potency show that PF-06463922 is an effective inhibitor of ALK with greater activity towards ALK neuroblastoma mutants. In contrast to crizotinib, single agent administration of PF-06463922 caused dramatic tumor inhibition in both subcutaneous and orthotopic xenografts as well as a mouse modelof high-risk neuroblastoma driven by Th-ALKF1174L/MYCN. Taken together, our results suggest PF-06463922 is a potent inhibitor of crizotinib-resistant ALK mutations, and highlights an important new treatment option for neuroblastoma patients. © 2016. Published by The Company of Biologists Ltd.

Ämnesord och genrebeteckningar

Biuppslag (personer, institutioner, konferenser, titlar ...)

  • Tucker, E. R. (författare)
  • Wang, HaiyingGothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för biomedicin, avdelningen för medicinsk kemi och cellbiologi,Institute of Biomedicine, Department of Medical Biochemistry and Cell Biology (författare)
  • Chand, Damini,1986Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för biomedicin, avdelningen för medicinsk kemi och cellbiologi,Institute of Biomedicine, Department of Medical Biochemistry and Cell Biology(Swepub:gu)xchand (författare)
  • Danielson, L. S. (författare)
  • Ruuth, KristinaUmeå universitet,Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för biomedicin, avdelningen för medicinsk kemi och cellbiologi,Institute of Biomedicine, Department of Medical Biochemistry and Cell Biology,Institutionen för molekylärbiologi (Medicinska fakulteten),Department of Medical Biochemistry and Cell Biology, Institute of Biomedicine, Sahlgrenska Academy, University of Gothenburg, Gothenburg, Sweden(Swepub:umu)krru0001 (författare)
  • El Wakil, AbeerUmeå universitet,Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för biomedicin, avdelningen för medicinsk kemi och cellbiologi,Institute of Biomedicine, Department of Medical Biochemistry and Cell Biology,Institutionen för molekylärbiologi (Medicinska fakulteten),Department of Medical Biochemistry and Cell Biology, Institute of Biomedicine, Sahlgrenska Academy, University of Gothenburg, Gothenburg, Sweden (författare)
  • Witek, BarbaraGothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för biomedicin, avdelningen för medicinsk kemi och cellbiologi,Institute of Biomedicine, Department of Medical Biochemistry and Cell Biology (författare)
  • Jamin, Y. (författare)
  • Umapathy, GaneshGothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för biomedicin, avdelningen för medicinsk kemi och cellbiologi,Institute of Biomedicine, Department of Medical Biochemistry and Cell Biology(Swepub:gu)xumaga (författare)
  • Robinson, S. P. (författare)
  • Johnson, T. W. (författare)
  • Smeal, T. (författare)
  • Martinsson, Tommy,1956Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för biomedicin, avdelningen för medicinsk genetik och klinisk genetik,Institute of Biomedicine, Department of Medical and Clinical Genetics(Swepub:gu)xmarto (författare)
  • Chesler, L. (författare)
  • Palmer, Ruth H.,1970Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för biomedicin, avdelningen för medicinsk kemi och cellbiologi,Institute of Biomedicine, Department of Medical Biochemistry and Cell Biology(Swepub:gu)xpalru (författare)
  • Hallberg, Bengt,1956Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för biomedicin, avdelningen för medicinsk kemi och cellbiologi,Institute of Biomedicine, Department of Medical Biochemistry and Cell Biology(Swepub:gu)xhalbe (författare)
  • Göteborgs universitetInstitutionen för biomedicin, avdelningen för medicinsk kemi och cellbiologi (creator_code:org_t)

Sammanhörande titlar

  • Ingår i:DMM Disease Models and Mechanisms: The Company of Biologists9:9, s. 941-9521754-84031754-8411
  • Ingår i:Disease Models & Mechanisms: The Company of Biologists9:9, s. 941-9521754-8411

Internetlänk

Hitta via bibliotek

Till lärosätets databas

Kungliga biblioteket hanterar dina personuppgifter i enlighet med EU:s dataskyddsförordning (2018), GDPR. Läs mer om hur det funkar här.
Så här hanterar KB dina uppgifter vid användning av denna tjänst.

 
pil uppåt Stäng

Kopiera och spara länken för att återkomma till aktuell vy