Sökning: WFRF:(Grötli Morten)
> (2015-2019) >
Flexibility is impo...
Flexibility is important for inhibition of the MDM2/p53 protein-protein interaction by cyclic β-hairpins
-
- Danelius, Emma (författare)
- Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för kemi och molekylärbiologi,Department of Chemistry and Molecular Biology
-
- Pettersson, Mariell, 1984 (författare)
- Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för kemi och molekylärbiologi,Department of Chemistry and Molecular Biology
-
- Bred, Matilda, 1992 (författare)
- Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för kemi och molekylärbiologi,Department of Chemistry and Molecular Biology
-
visa fler...
-
Min, Jaeki (författare)
-
Waddell, M. Brett (författare)
-
Guy, R. Kiplin (författare)
-
- Grøtli, Morten, 1966 (författare)
- Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för kemi och molekylärbiologi,Department of Chemistry and Molecular Biology
-
- Erdelyi, Mate, 1975 (författare)
- Gothenburg University,Göteborgs universitet,Svenskt NMR-centrum vid Göteborgs universitet,Institutionen för kemi och molekylärbiologi,Swedish NMR Centre at Göteborg University,Department of Chemistry and Molecular Biology,organisk kemi
-
visa färre...
-
(creator_code:org_t)
- 2016
- 2016
- Engelska.
-
Ingår i: Organic and Biomolecular Chemistry. - : Royal Society of Chemistry (RSC). - 1477-0520 .- 1477-0539. ; 14, s. 10386-10393
- Relaterad länk:
-
https://gup.ub.gu.se...
-
visa fler...
-
https://doi.org/10.1...
-
https://urn.kb.se/re...
-
visa färre...
Abstract
Ämnesord
Stäng
- © 2016 The Royal Society of Chemistry.Protein-protein interactions that have large, flat and featureless binding sites are difficult drug targets. In the development of their modulators conventional drug discovery strategies are often unsuccessful. Gaining a detailed understanding of the binding mode of protein-protein interaction inhibitors is therefore of vast importance for their future pharmaceutical use. The MDM2/p53 protein pair is a highly promising target for cancer treatment. Disruption of the protein complex using p53 α-helix mimetics has been shown to be a successful strategy to control p53 activity. To gain further insight into the binding of inhibitors to MDM2, the flexibility of four cyclic β-hairpins that act as α-helical mimetics and potential MDM2/p53 interaction inhibitors was investigated in relation to their inhibitory activity. MDM2-binding of the mimetics was determined using fluorescence polarization and surface plasmon resonance assays, whereas their conformation and dynamics in solution was described by the combined experimental and computational NAMFIS analysis. Molecular flexibility was shown to be important for the activity of the cyclic β-hairpin based MDM2 inhibitors.
Ämnesord
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP -- Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper -- Andra medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper (hsv//swe)
- MEDICAL AND HEALTH SCIENCES -- Basic Medicine -- Other Basic Medicine (hsv//eng)
- NATURVETENSKAP -- Kemi (hsv//swe)
- NATURAL SCIENCES -- Chemical Sciences (hsv//eng)
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP -- Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper -- Läkemedelskemi (hsv//swe)
- MEDICAL AND HEALTH SCIENCES -- Basic Medicine -- Medicinal Chemistry (hsv//eng)
- NATURVETENSKAP -- Kemi -- Fysikalisk kemi (hsv//swe)
- NATURAL SCIENCES -- Chemical Sciences -- Physical Chemistry (hsv//eng)
- NATURVETENSKAP -- Kemi -- Organisk kemi (hsv//swe)
- NATURAL SCIENCES -- Chemical Sciences -- Organic Chemistry (hsv//eng)
Nyckelord
- peptide
- hairpin
- NMR
- ppi
Publikations- och innehållstyp
- ref (ämneskategori)
- art (ämneskategori)
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas
- Av författaren/redakt...
-
Danelius, Emma
-
Pettersson, Mari ...
-
Bred, Matilda, 1 ...
-
Min, Jaeki
-
Waddell, M. Bret ...
-
Guy, R. Kiplin
-
visa fler...
-
Grøtli, Morten, ...
-
Erdelyi, Mate, 1 ...
-
visa färre...
- Om ämnet
-
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP
-
MEDICIN OCH HÄLS ...
-
och Medicinska och f ...
-
och Andra medicinska ...
-
- NATURVETENSKAP
-
NATURVETENSKAP
-
och Kemi
-
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP
-
MEDICIN OCH HÄLS ...
-
och Medicinska och f ...
-
och Läkemedelskemi
-
- NATURVETENSKAP
-
NATURVETENSKAP
-
och Kemi
-
och Fysikalisk kemi
-
- NATURVETENSKAP
-
NATURVETENSKAP
-
och Kemi
-
och Organisk kemi
- Artiklar i publikationen
-
Organic and Biom ...
- Av lärosätet
-
Göteborgs universitet
-
Uppsala universitet