Sökning: WFRF:(Cumpstey A) >
Galectin-3-Binding ...
Galectin-3-Binding Glycomimetics that Strongly Reduce Bleomycin-Induced Lung Fibrosis and Modulate Intracellular Glycan Recognition
-
- Delaine, Tamara (författare)
- Lund University,Lunds universitet,Centrum för analys och syntes,Kemiska institutionen,Institutioner vid LTH,Lunds Tekniska Högskola,Centre for Analysis and Synthesis,Department of Chemistry,Departments at LTH,Faculty of Engineering, LTH
-
- Collins, Patrick (författare)
- Griffith University
-
- Mackinnon, Alison (författare)
- University of Edinburgh
-
visa fler...
-
- Sharma, G. (författare)
- Lund University,Lunds universitet,Avdelningen för mikrobiologi, immunologi och glykobiologi - MIG,Institutionen för laboratoriemedicin,Medicinska fakulteten,Division of Microbiology, Immunology and Glycobiology - MIG,Department of Laboratory Medicine,Faculty of Medicine
-
- Stegmayr, John (författare)
- Lund University,Lunds universitet,Avdelningen för mikrobiologi, immunologi och glykobiologi - MIG,Institutionen för laboratoriemedicin,Medicinska fakulteten,Division of Microbiology, Immunology and Glycobiology - MIG,Department of Laboratory Medicine,Faculty of Medicine
-
Rajput, Vishal K. (författare)
-
- Mandal, Santanu (författare)
- Lund University,Lunds universitet,Centrum för analys och syntes,Kemiska institutionen,Institutioner vid LTH,Lunds Tekniska Högskola,Centre for Analysis and Synthesis,Department of Chemistry,Departments at LTH,Faculty of Engineering, LTH
-
- Cumpstey, Ian (författare)
- Lund University,Lunds universitet,Centrum för analys och syntes,Kemiska institutionen,Institutioner vid LTH,Lunds Tekniska Högskola,Centre for Analysis and Synthesis,Department of Chemistry,Departments at LTH,Faculty of Engineering, LTH
-
Larumbe, Amaia (författare)
-
- Salameh, Bader A. (författare)
- Lund University,Lunds universitet,Centrum för analys och syntes,Kemiska institutionen,Institutioner vid LTH,Lunds Tekniska Högskola,Centre for Analysis and Synthesis,Department of Chemistry,Departments at LTH,Faculty of Engineering, LTH,Hashemite University
-
- Kahl Knutson, Barbro (författare)
- Lund University,Lunds universitet,Avdelningen för mikrobiologi, immunologi och glykobiologi - MIG,Institutionen för laboratoriemedicin,Medicinska fakulteten,Division of Microbiology, Immunology and Glycobiology - MIG,Department of Laboratory Medicine,Faculty of Medicine
-
- vanHattum, Hilde (författare)
- Utrecht University
-
- van Scherpenzeel, Monique (författare)
- Utrecht University
-
- Pieters, Roland J. (författare)
- Utrecht University
-
- Sethi, Tariq (författare)
- King's College London
-
- Schambye, Hans (författare)
- COBIS
-
- Oredsson, Stina (författare)
- Lund University,Lunds universitet,Biologiska institutionen,Naturvetenskapliga fakulteten,Department of Biology,Faculty of Science
-
- Leffler, Hakon (författare)
- Lund University,Lunds universitet,Avdelningen för mikrobiologi, immunologi och glykobiologi - MIG,Institutionen för laboratoriemedicin,Medicinska fakulteten,Division of Microbiology, Immunology and Glycobiology - MIG,Department of Laboratory Medicine,Faculty of Medicine
-
- Blanchard, Helen (författare)
- Griffith University
-
- Nilsson, Ulf (författare)
- Lund University,Lunds universitet,Centrum för analys och syntes,Kemiska institutionen,Institutioner vid LTH,Lunds Tekniska Högskola,Centre for Analysis and Synthesis,Department of Chemistry,Departments at LTH,Faculty of Engineering, LTH
-
visa färre...
-
(creator_code:org_t)
- 2016-08-12
- 2016
- Engelska.
-
Ingår i: ChemBioChem. - : Wiley. - 1439-4227. ; 17:18, s. 1759-1770
- Relaterad länk:
-
https://portal.resea... (primary) (free)
-
visa fler...
-
http://dx.doi.org/10...
-
https://www.pure.ed....
-
https://lup.lub.lu.s...
-
https://doi.org/10.1...
-
visa färre...
Abstract
Ämnesord
Stäng
- Discovery of glycan-competitive galectin-3-binding compounds that attenuate lung fibrosis in a murine model and that block intracellular galectin-3 accumulation at damaged vesicles, hence revealing galectin-3-glycan interactions involved in fibrosis progression and in intracellular galectin-3 activities, is reported. 3,3'-Bis-(4-aryltriazol-1-yl)thiodigalactosides were synthesized and evaluated as antagonists of galectin-1, -2, -3, and -4 N-terminal, -4 C-terminal, -7 and -8 N-terminal, -9 N-terminal, and -9 C-terminal domains. Compounds displaying low-nanomolar affinities for galectins-1 and -3 were identified in a competitive fluorescence anisotropy assay. X-ray structural analysis of selected compounds in complex with galectin-3, together with galectin-3 mutant binding experiments, revealed that both the aryltriazolyl moieties and fluoro substituents on the compounds are involved in key interactions responsible for exceptional affinities towards galectin-3. The most potent galectin-3 antagonist was demonstrated to act in an assay monitoring galectin-3 accumulation upon amitriptyline-induced vesicle damage, visualizing a biochemically/medically relevant intracellular lectin-carbohydrate binding event and that it can be blocked by a small molecule. The same antagonist administered intratracheally attenuated bleomycin-induced pulmonary fibrosis in a mouse model with a dose/response profile comparing favorably with that of oral administration of the marketed antifibrotic compound pirfenidone.
Ämnesord
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP -- Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper -- Läkemedelskemi (hsv//swe)
- MEDICAL AND HEALTH SCIENCES -- Basic Medicine -- Medicinal Chemistry (hsv//eng)
Nyckelord
- Antagonists
- Fibrosis
- Galectins
- Inhibitors
- Thiodigalactosides
- Vesicles
Publikations- och innehållstyp
- art (ämneskategori)
- ref (ämneskategori)
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas
- Av författaren/redakt...
-
Delaine, Tamara
-
Collins, Patrick
-
Mackinnon, Aliso ...
-
Sharma, G.
-
Stegmayr, John
-
Rajput, Vishal K ...
-
visa fler...
-
Mandal, Santanu
-
Cumpstey, Ian
-
Larumbe, Amaia
-
Salameh, Bader A ...
-
Kahl Knutson, Ba ...
-
vanHattum, Hilde
-
van Scherpenzeel ...
-
Pieters, Roland ...
-
Sethi, Tariq
-
Schambye, Hans
-
Oredsson, Stina
-
Leffler, Hakon
-
Blanchard, Helen
-
Nilsson, Ulf
-
visa färre...
- Om ämnet
-
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP
-
MEDICIN OCH HÄLS ...
-
och Medicinska och f ...
-
och Läkemedelskemi
- Artiklar i publikationen
-
ChemBioChem
- Av lärosätet
-
Lunds universitet