SwePub
Sök i LIBRIS databas

  Utökad sökning

WFRF:(Lee Jong Tae)
 

Sökning: WFRF:(Lee Jong Tae) > (2020-2024) > Identification and ...

Identification and validation of VEGFR2 kinase as a target of voacangine by a systematic combination of DARTS and MSI

Kim, Yonghyo (författare)
Lund University,Lunds universitet,Avdelningen för Biomedicinsk teknik,Institutionen för biomedicinsk teknik,Institutioner vid LTH,Lunds Tekniska Högskola,Tumörmikromiljö,Sektion I,Institutionen för kliniska vetenskaper, Lund,Medicinska fakulteten,Clinical Protein Science and Imaging,Forskargrupper vid Lunds universitet,Department of Biomedical Engineering,Departments at LTH,Faculty of Engineering, LTH,Tumor microenvironment,Section I,Department of Clinical Sciences, Lund,Faculty of Medicine,Lund University Research Groups,Yonsei University
Sugihara, Yutaka (författare)
Lund University,Lunds universitet,Tumörmikromiljö,Sektion I,Institutionen för kliniska vetenskaper, Lund,Medicinska fakulteten,Clinical Protein Science and Imaging,Forskargrupper vid Lunds universitet,Tumor microenvironment,Section I,Department of Clinical Sciences, Lund,Faculty of Medicine,Lund University Research Groups
Kim, Tae Young (författare)
Yonsei University
visa fler...
Cho, Sung Min (författare)
Yonsei University
Kim, Jin Young (författare)
Korea Basic Science Institute
Lee, Ju Yeon (författare)
Korea Basic Science Institute
Yoo, Jong Shin (författare)
Korea Basic Science Institute
Song, Doona (författare)
Yonsei University
Han, Gyoonhee (författare)
Yonsei University
Rezeli, Melinda (författare)
Lund University,Lunds universitet,Avdelningen för Biomedicinsk teknik,Institutionen för biomedicinsk teknik,Institutioner vid LTH,Lunds Tekniska Högskola,Clinical Protein Science and Imaging,Forskargrupper vid Lunds universitet,Department of Biomedical Engineering,Departments at LTH,Faculty of Engineering, LTH,Lund University Research Groups
Welinder, Charlotte (författare)
Lund University,Lunds universitet,Avdelningen för Biomedicinsk teknik,Institutionen för biomedicinsk teknik,Institutioner vid LTH,Lunds Tekniska Högskola,Tumörmikromiljö,Sektion I,Institutionen för kliniska vetenskaper, Lund,Medicinska fakulteten,Clinical Protein Science and Imaging,Forskargrupper vid Lunds universitet,LUCC: Lunds universitets cancercentrum,Övriga starka forskningsmiljöer,Department of Biomedical Engineering,Departments at LTH,Faculty of Engineering, LTH,Tumor microenvironment,Section I,Department of Clinical Sciences, Lund,Faculty of Medicine,Lund University Research Groups,LUCC: Lund University Cancer Centre,Other Strong Research Environments
Appelqvist, Roger (författare)
Lund University,Lunds universitet,Avdelningen för Biomedicinsk teknik,Institutionen för biomedicinsk teknik,Institutioner vid LTH,Lunds Tekniska Högskola,Clinical Protein Science and Imaging,Forskargrupper vid Lunds universitet,Department of Biomedical Engineering,Departments at LTH,Faculty of Engineering, LTH,Lund University Research Groups
Marko-Varga, György (författare)
Lund University,Lunds universitet,Avdelningen för Biomedicinsk teknik,Institutionen för biomedicinsk teknik,Institutioner vid LTH,Lunds Tekniska Högskola,Clinical Protein Science and Imaging,Forskargrupper vid Lunds universitet,Department of Biomedical Engineering,Departments at LTH,Faculty of Engineering, LTH,Lund University Research Groups,Tokyo Medical University,Yonsei University
Kwon, Ho Jeong (författare)
Yonsei University
visa färre...
 (creator_code:org_t)
2020-03-27
2020
Engelska.
Ingår i: Biomolecules. - : MDPI AG. - 2218-273X. ; 10:4
Relaterad länk:
http://dx.doi.org/10... (free)
visa fler...
https://www.mdpi.com...
https://lup.lub.lu.s...
https://doi.org/10.3...
visa färre...
  • Tidskriftsartikel (refereegranskat)
Abstract Ämnesord
Stäng  
  • Although natural products are an important source of drugs and drug leads, identification and validation of their target proteins have proven difficult. Here, we report the development of a systematic strategy for target identification and validation employing drug affinity responsive target stability (DARTS) and mass spectrometry imaging (MSI) without modifying or labeling natural compounds. Through a validation step using curcumin, which targets aminopeptidase N (APN), we successfully standardized the systematic strategy. Using label-free voacangine, an antiangiogenic alkaloid molecule as the model natural compound, DARTS analysis revealed vascular endothelial growth factor receptor 2 (VEGFR2) as a target protein. Voacangine inhibits VEGFR2 kinase activity and its downstream signaling by binding to the kinase domain of VEGFR2, as was revealed by docking simulation. Through cell culture assays, voacangine was found to inhibit the growth of glioblastoma cells expressing high levels of VEGFR2. Specific localization of voacangine to tumor compartments in a glioblastoma xenograft mouse was revealed by MSI analysis. The overlap of histological images with the MSI signals for voacangine was intense in the tumor regions and showed colocalization of voacangine and VEGFR2 in the tumor tissues by immunofluorescence analysis of VEGFR2. The strategy employing DARTS and MSI to identify and validate the targets of a natural compound as demonstrated for voacangine in this study is expected to streamline the general approach of drug discovery and validation using other biomolecules including natural products.

Ämnesord

MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP  -- Medicinsk bioteknologi -- Medicinsk bioteknologi (hsv//swe)
MEDICAL AND HEALTH SCIENCES  -- Medical Biotechnology -- Medical Biotechnology (hsv//eng)
NATURVETENSKAP  -- Biologi -- Biokemi och molekylärbiologi (hsv//swe)
NATURAL SCIENCES  -- Biological Sciences -- Biochemistry and Molecular Biology (hsv//eng)

Nyckelord

Anti-angiogenesis
Curcumin
Label-free method for drugs
Mechanism of action
Natural products
Receptor tyrosine kinases
Target identification
Target validation

Publikations- och innehållstyp

art (ämneskategori)
ref (ämneskategori)

Hitta via bibliotek

Till lärosätets databas

Kungliga biblioteket hanterar dina personuppgifter i enlighet med EU:s dataskyddsförordning (2018), GDPR. Läs mer om hur det funkar här.
Så här hanterar KB dina uppgifter vid användning av denna tjänst.

 
pil uppåt Stäng

Kopiera och spara länken för att återkomma till aktuell vy