Sökning: id:"swepub:oai:DiVA.org:uu-14261" >
Design, synthesis a...
Design, synthesis and evaluation of peptide inhibitors of Mycobacterium tuberculosis ribonucleotide reductase
-
- Nurbo, Johanna (författare)
- Uppsala universitet,Institutionen för läkemedelskemi
-
- Roos, Annette K (författare)
- Uppsala universitet,Strukturell molekylärbiologi
-
- Muthas, Daniel (författare)
- Uppsala universitet,Institutionen för läkemedelskemi
-
visa fler...
-
- Wahlström, Erik (författare)
- Uppsala universitet,Strukturell molekylärbiologi
-
- Ericsson, Daniel J (författare)
- Uppsala universitet,Strukturell molekylärbiologi
-
- Lundstedt, Torbjörn (författare)
- Uppsala universitet,Institutionen för läkemedelskemi
-
- Unge, Torsten (författare)
- Uppsala universitet,Strukturell molekylärbiologi
-
- Karlén, Anders (författare)
- Uppsala universitet,Institutionen för läkemedelskemi
-
visa färre...
-
(creator_code:org_t)
- 2007
- 2007
- Engelska.
-
Ingår i: Journal of Peptide Science. - : Wiley. - 1075-2617 .- 1099-1387. ; 13:12, s. 822-832
- Relaterad länk:
-
https://urn.kb.se/re...
-
visa fler...
-
https://doi.org/10.1...
-
visa färre...
Abstract
Ämnesord
Stäng
- Mycobacterium tuberculosis ribonucleotide reductase (RNR) is a potential target for new antitubercular drugs. Herein we describe the synthesis and evaluation of peptide inhibitors of RNR derived from the C-terminus of the small subunit of M. tuberculosis RNR. An N-terminal truncation, an alanine scan and a novel statistical molecular design (SMD) approach based on the heptapeptide Ac-Glu-Asp-Asp-Asp-Trp-Asp-Phe-OH were applied in this study. The alanine scan showed that TrP5 and Phe7 were important for inhibitory potency. A quantitative structure relationship (QSAR) model was developed based on the synthesized peptides which showed that a negative charge in positions 2, 3, and 6 is beneficial for inhibitory potency. Finally, in position 5 the model coefficients indicate that there is room for a larger side chain., as compared to Trp5.
Ämnesord
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP -- Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper -- Farmaceutiska vetenskaper (hsv//swe)
- MEDICAL AND HEALTH SCIENCES -- Basic Medicine -- Pharmaceutical Sciences (hsv//eng)
Nyckelord
- mycobacterium tuberculosis
- ribonucleotide reductase
- peptide inhibitors
- alanine scan
- statistical molecular design
- structure activity relationships
- FHDoE
- PHARMACY
- FARMACI
Publikations- och innehållstyp
- ref (ämneskategori)
- art (ämneskategori)
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas