SwePub
Sök i LIBRIS databas

  Utökad sökning

id:"swepub:oai:gup.ub.gu.se/321439"
 

Sökning: id:"swepub:oai:gup.ub.gu.se/321439" > Design, parallel sy...

Design, parallel synthesis and SAR of novel urotensin II receptor agonists

Lehmann, Fredrik, 1976 (författare)
Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för kemi,Department of Chemistry
Lake, Lisa (författare)
Currier, Erika A. (författare)
visa fler...
Olsson, Roger, 1967 (författare)
Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för kemi,Department of Chemistry
Hacksell, Uli (författare)
Luthman, Kristina, 1953 (författare)
Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för kemi,Department of Chemistry
visa färre...
 (creator_code:org_t)
Elsevier BV, 2007
2007
Engelska.
Ingår i: European Journal of Medicinal Chemistry. - : Elsevier BV. - 0223-5234 .- 1768-3254. ; 42, s. 276-285
  • Tidskriftsartikel (refereegranskat)
Abstract Ämnesord
Stäng  
  • A 30-membered library of amides based on the potent urotensin II (UII) receptor agonist FL104, has been synthesized from ten different carboxylic acids and three amines. A synthetic protocol producing the amides in 47-98% yield has been developed in which the purification involved only extractions and in a few cases filtration through an ion-exchange resin. It was found that 5 mg of starting material was enough to obtain reproducible results and excellent purities. Thus, the procedure is estimated to be transferable to fully automated systems. The synthesized compounds were evaluated for their UII receptor agonistic activities using a cell-based assay (R-SAT). The most active compounds were the 4-trifluoromethylcinnamic amides of 1-(4-chlorophenyl)-3-dimethylamino-propylamine and 1-(2-naphthyl)-3-dimethylamino-propylamine, both showed EC50 values of 130 nM. © 2006 Elsevier Masson SAS. All rights reserved.

Ämnesord

MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP  -- Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper -- Läkemedelskemi (hsv//swe)
MEDICAL AND HEALTH SCIENCES  -- Basic Medicine -- Medicinal Chemistry (hsv//eng)
NATURVETENSKAP  -- Kemi -- Organisk kemi (hsv//swe)
NATURAL SCIENCES  -- Chemical Sciences -- Organic Chemistry (hsv//eng)
MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP  -- Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper -- Farmakologi och toxikologi (hsv//swe)
MEDICAL AND HEALTH SCIENCES  -- Basic Medicine -- Pharmacology and Toxicology (hsv//eng)

Nyckelord

Amidation
Library synthesis
Solid supported reagents
Structure-activity relationships
Urotensin II

Publikations- och innehållstyp

ref (ämneskategori)
art (ämneskategori)

Hitta via bibliotek

Till lärosätets databas

Sök utanför SwePub

Kungliga biblioteket hanterar dina personuppgifter i enlighet med EU:s dataskyddsförordning (2018), GDPR. Läs mer om hur det funkar här.
Så här hanterar KB dina uppgifter vid användning av denna tjänst.

 
pil uppåt Stäng

Kopiera och spara länken för att återkomma till aktuell vy