Sökning: onr:"swepub:oai:DiVA.org:uu-332436" >
Structure-metabolis...
Structure-metabolism-relationships in the microsomal clearance of piperazin-1-ylpyridazines
-
- Llona-Minguez, Sabin (författare)
- Karolinska Inst, Div Translat Med & Chem Biol, Dept Med Biochem & Biophys, Sci Life Lab, Stockholm, Sweden.
-
- Ghassemian, Artin (författare)
- Karolinska Inst, Div Translat Med & Chem Biol, Dept Med Biochem & Biophys, Sci Life Lab, Stockholm, Sweden.
-
- Baranczewski, Pawel (författare)
- Uppsala universitet,Institutionen för farmaci,Science for Life Laboratory, SciLifeLab,Uppsala Univ Drug Optimizat & Pharmaceut Profilin, Uppsala, Sweden.
-
visa fler...
-
- Desroses, Matthieu (författare)
- Karolinska Inst, Div Translat Med & Chem Biol, Dept Med Biochem & Biophys, Sci Life Lab, Stockholm, Sweden.
-
- Koolmeister, Tobias (författare)
- Karolinska Institutet
-
- Artursson, Per (författare)
- Uppsala universitet,Institutionen för farmaci,Science for Life Laboratory, SciLifeLab,Uppsala Univ Drug Optimizat & Pharmaceut Profilin, Uppsala, Sweden
-
- Scobie, Martin (författare)
- Karolinska Institutet
-
- Helleday, Thomas (författare)
- Karolinska Institutet
-
visa färre...
-
Karolinska Inst, Div Translat Med & Chem Biol, Dept Med Biochem & Biophys, Sci Life Lab, Stockholm, Sweden Institutionen för farmaci (creator_code:org_t)
- 2017
- 2017
- Engelska.
-
Ingår i: MedChemComm. - : Royal Society of Chemistry (RSC). - 2040-2503 .- 2040-2511. ; 8:7, s. 1553-1560
- Relaterad länk:
-
https://europepmc.or...
-
visa fler...
-
https://urn.kb.se/re...
-
https://doi.org/10.1...
-
http://kipublication...
-
visa färre...
Abstract
Ämnesord
Stäng
- In this study, we provide insight into the metabolic profile of a series of piperazin-1-ylpyridazines suffering from rapid in vitro intrinsic clearance in a metabolic stability assay using liver microsomes (e.g. compound 1 MLM/HLM t(1/2) = 2/3 min). Aided by empirical metabolite identification and computational predictive models, we designed the structural modifications required to improve in vitro intrinsic clearance by more than 50-fold (e.g. compound 29 MLM/HLM t(1/2) = 113/105 min).
Ämnesord
- NATURVETENSKAP -- Biologi -- Biokemi och molekylärbiologi (hsv//swe)
- NATURAL SCIENCES -- Biological Sciences -- Biochemistry and Molecular Biology (hsv//eng)
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP -- Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper -- Farmakologi och toxikologi (hsv//swe)
- MEDICAL AND HEALTH SCIENCES -- Basic Medicine -- Pharmacology and Toxicology (hsv//eng)
Publikations- och innehållstyp
- ref (ämneskategori)
- art (ämneskategori)
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas