SwePub
Sök i LIBRIS databas

  Utökad sökning

(WFRF:(Danielson U Helena)) pers:(Ehrenberg Angelica)
 

Sökning: (WFRF:(Danielson U Helena)) pers:(Ehrenberg Angelica) > Improved P2 phenylg...

LIBRIS Formathandbok  (Information om MARC21)
FältnamnIndikatorerMetadata
00003104naa a2200469 4500
001oai:DiVA.org:uu-129431
003SwePub
008100815s2010 | |||||||||||000 ||eng|
0247 a https://urn.kb.se/resolve?urn=urn:nbn:se:uu:diva-1294312 URI
0247 a https://doi.org/10.1016/j.bmc.2010.05.0272 DOI
040 a (SwePub)uu
041 a engb eng
042 9 SwePub
072 7a ref2 swepub-contenttype
072 7a art2 swepub-publicationtype
1001 a Lampa, Annau Uppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi4 aut0 (Swepub:uu)anlam734
2451 0a Improved P2 phenylglycine-based hepatitis C virus NS3 protease inhibitors with alkenylic prime-side substituents
264 1b Elsevier BV,c 2010
338 a print2 rdacarrier
520 a Phenylglycine has proved to be a useful P2 residue in HCV NS3 protease inhibitors. A novel pi-pi-interaction between the phenylglycine and the catalytic H57 residue of the protease is postulated. We hypothesized that the introduction of a vinyl on the phenylglycine might strengthen this pi-pi-interaction. Thus, herein is presented the synthesis and inhibitory potency of a series of acyclic vinylated phenylglycine-based HCV NS3 protease inhibitors. Surprisingly, inhibitors based on both D- and L-phenylglycine were found to be effective inhibitors, with a slight preference for the d-epimers. Furthermore, prime-side alkenylic extension of the C-terminal acylsulfonamide group gave significantly improved inhibitors with potencies in the nanomolar range (approximately 35 nM), potencies which were retained on mutant variants of the protease.
653 a HCV
653 a Protease inhibitors
653 a Peptidomimetics
653 a Phenylglycine
653 a Resistance
653 a Alkenylic acylsulfonamides
653 a PHARMACY
653 a FARMACI
653 a NATURAL SCIENCES
653 a NATURVETENSKAP
7001 a Ehrenberg, Angelica E.u Uppsala universitet,Biokemi4 aut
7001 a Gustafsson, Sofia S.u Uppsala universitet,Biokemi4 aut0 (Swepub:uu)sofsv946
7001 a Vema, Aparnau Uppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi4 aut
7001 a Åkerblom, Evau Uppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi4 aut0 (Swepub:uu)eak28141
7001 a Lindeberg, Gunnaru Uppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi4 aut0 (Swepub:uu)gunnlind
7001 a Karlén, Andersu Uppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi4 aut0 (Swepub:uu)anderskl
7001 a Danielson, U. Helenau Uppsala universitet,Biokemi4 aut0 (Swepub:uu)helenads
7001 a Sandström, Anjau Uppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi4 aut0 (Swepub:uu)anjajoha
7102 a Uppsala universitetb Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi4 org
7730 t Bioorganic & Medicinal Chemistryd : Elsevier BVg 18:14, s. 5413-5424q 18:14<5413-5424x 0968-0896x 1464-3391
8564 8u https://urn.kb.se/resolve?urn=urn:nbn:se:uu:diva-129431
8564 8u https://doi.org/10.1016/j.bmc.2010.05.027

Hitta via bibliotek

Till lärosätets databas

Kungliga biblioteket hanterar dina personuppgifter i enlighet med EU:s dataskyddsförordning (2018), GDPR. Läs mer om hur det funkar här.
Så här hanterar KB dina uppgifter vid användning av denna tjänst.

 
pil uppåt Stäng

Kopiera och spara länken för att återkomma till aktuell vy