Sökning: (WFRF:(Danielson U Helena)) pers:(Ehrenberg Angelica) > Improved P2 phenylg...
Fältnamn | Indikatorer | Metadata |
---|---|---|
000 | 03104naa a2200469 4500 | |
001 | oai:DiVA.org:uu-129431 | |
003 | SwePub | |
008 | 100815s2010 | |||||||||||000 ||eng| | |
024 | 7 | a https://urn.kb.se/resolve?urn=urn:nbn:se:uu:diva-1294312 URI |
024 | 7 | a https://doi.org/10.1016/j.bmc.2010.05.0272 DOI |
040 | a (SwePub)uu | |
041 | a engb eng | |
042 | 9 SwePub | |
072 | 7 | a ref2 swepub-contenttype |
072 | 7 | a art2 swepub-publicationtype |
100 | 1 | a Lampa, Annau Uppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi4 aut0 (Swepub:uu)anlam734 |
245 | 1 0 | a Improved P2 phenylglycine-based hepatitis C virus NS3 protease inhibitors with alkenylic prime-side substituents |
264 | 1 | b Elsevier BV,c 2010 |
338 | a print2 rdacarrier | |
520 | a Phenylglycine has proved to be a useful P2 residue in HCV NS3 protease inhibitors. A novel pi-pi-interaction between the phenylglycine and the catalytic H57 residue of the protease is postulated. We hypothesized that the introduction of a vinyl on the phenylglycine might strengthen this pi-pi-interaction. Thus, herein is presented the synthesis and inhibitory potency of a series of acyclic vinylated phenylglycine-based HCV NS3 protease inhibitors. Surprisingly, inhibitors based on both D- and L-phenylglycine were found to be effective inhibitors, with a slight preference for the d-epimers. Furthermore, prime-side alkenylic extension of the C-terminal acylsulfonamide group gave significantly improved inhibitors with potencies in the nanomolar range (approximately 35 nM), potencies which were retained on mutant variants of the protease. | |
653 | a HCV | |
653 | a Protease inhibitors | |
653 | a Peptidomimetics | |
653 | a Phenylglycine | |
653 | a Resistance | |
653 | a Alkenylic acylsulfonamides | |
653 | a PHARMACY | |
653 | a FARMACI | |
653 | a NATURAL SCIENCES | |
653 | a NATURVETENSKAP | |
700 | 1 | a Ehrenberg, Angelica E.u Uppsala universitet,Biokemi4 aut |
700 | 1 | a Gustafsson, Sofia S.u Uppsala universitet,Biokemi4 aut0 (Swepub:uu)sofsv946 |
700 | 1 | a Vema, Aparnau Uppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi4 aut |
700 | 1 | a Åkerblom, Evau Uppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi4 aut0 (Swepub:uu)eak28141 |
700 | 1 | a Lindeberg, Gunnaru Uppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi4 aut0 (Swepub:uu)gunnlind |
700 | 1 | a Karlén, Andersu Uppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi4 aut0 (Swepub:uu)anderskl |
700 | 1 | a Danielson, U. Helenau Uppsala universitet,Biokemi4 aut0 (Swepub:uu)helenads |
700 | 1 | a Sandström, Anjau Uppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi4 aut0 (Swepub:uu)anjajoha |
710 | 2 | a Uppsala universitetb Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi4 org |
773 | 0 | t Bioorganic & Medicinal Chemistryd : Elsevier BVg 18:14, s. 5413-5424q 18:14<5413-5424x 0968-0896x 1464-3391 |
856 | 4 8 | u https://urn.kb.se/resolve?urn=urn:nbn:se:uu:diva-129431 |
856 | 4 8 | u https://doi.org/10.1016/j.bmc.2010.05.027 |
Kungliga biblioteket hanterar dina personuppgifter i enlighet med EU:s dataskyddsförordning (2018), GDPR. Läs mer om hur det funkar här.
Så här hanterar KB dina uppgifter vid användning av denna tjänst.
Kopiera och spara länken för att återkomma till aktuell vy