SwePub
Sök i LIBRIS databas

  Utökad sökning

L773:1768 3254 OR L773:0223 5234
 

Sökning: L773:1768 3254 OR L773:0223 5234 > P2 '-truncated BACE...

  • Adrian Meredith, Jenny,1971-Stockholms universitet,Institutionen för organisk kemi,Bertil Samuelsson (författare)

P2 '-truncated BACE-1 inhibitors with a novel hydroxethylene-like core

  • Artikel/kapitelEngelska2010

Förlag, utgivningsår, omfång ...

  • Elsevier BV,2010
  • printrdacarrier

Nummerbeteckningar

  • LIBRIS-ID:oai:DiVA.org:uu-137520
  • https://urn.kb.se/resolve?urn=urn:nbn:se:uu:diva-137520URI
  • https://doi.org/10.1016/j.ejmech.2009.10.041DOI
  • https://urn.kb.se/resolve?urn=urn:nbn:se:su:diva-29559URI

Kompletterande språkuppgifter

  • Språk:engelska
  • Sammanfattning på:engelska

Ingår i deldatabas

Klassifikation

  • Ämneskategori:ref swepub-contenttype
  • Ämneskategori:art swepub-publicationtype

Anmärkningar

  • Highly potent BACE-1 protease inhibitors derived from a novel hydroxyethylene-like core structure were recently developed by our group using X-ray crystal structure data and molecular modelling. In a continuation of this work guided by molecular modelling we have explored a truncated core motif where the P2' amide group is replaced by an ether linkage resulting in a set of alkoxy, aryloxy and alkylaryl groups, with the overall aim to reduce molecular weight and the number of amide bonds to increase permeability and bestow the inhibitors with drug-like features. The most potent of these inhibitors displayed a BACE-I IC50 value of 140 nM. The synthesis of these BACE-I inhibitors utilizes readily available starting materials, furnishing the target compounds in good overall yields.

Ämnesord och genrebeteckningar

Biuppslag (personer, institutioner, konferenser, titlar ...)

  • Björklund, Catarina,1981-Stockholms universitet,Institutionen för organisk kemi,Bertil Samuelsson(Swepub:su)cbj (författare)
  • Adolfsson, HansStockholms universitet,Institutionen för organisk kemi,Hans Adolfsson(Swepub:su)hansa (författare)
  • Jansson, Katarina (författare)
  • Hallberg, AndersUppsala universitet,Institutionen för läkemedelskemi,Institutionen för läkemedelskemi, Uppsala universitet(Swepub:uu)andehall (författare)
  • Rosenquist, Åsa (författare)
  • Samuelsson, BertilStockholms universitet,Institutionen för organisk kemi(Swepub:su)bsamu (författare)
  • Stockholms universitetInstitutionen för organisk kemi (creator_code:org_t)

Sammanhörande titlar

  • Ingår i:European Journal of Medicinal Chemistry: Elsevier BV45:2, s. 542-5540223-52341768-3254

Internetlänk

Hitta via bibliotek

Till lärosätets databas

Kungliga biblioteket hanterar dina personuppgifter i enlighet med EU:s dataskyddsförordning (2018), GDPR. Läs mer om hur det funkar här.
Så här hanterar KB dina uppgifter vid användning av denna tjänst.

 
pil uppåt Stäng

Kopiera och spara länken för att återkomma till aktuell vy