Sökning: WFRF:(Danielson U Helena)
> (2015-2019) >
Pan-NS3 protease in...
Pan-NS3 protease inhibitors of hepatitis C virus based on an R3-elongated pyrazinone scaffold
-
- Belfrage, Anna Karin, 1977- (författare)
- Uppsala universitet,Läkemedelsdesign och läkemedelsutveckling
-
- Abdurakhmanov, Eldar, 1977- (författare)
- Uppsala universitet,Biokemi
-
- Åkerblom, Eva (författare)
- Uppsala universitet,Läkemedelsdesign och läkemedelsutveckling
-
visa fler...
-
- Brandt, Peter (författare)
- Uppsala universitet,Läkemedelsdesign och läkemedelsutveckling
-
- Alogheli, Hiba (författare)
- Uppsala universitet,Läkemedelsdesign och läkemedelsutveckling
-
- Neyts, Johan (författare)
- Rega Institute, Department of Microbiology and Immunology, University of Leuven, B-3000 Leuven, Belgium
-
- Danielson, U. Helena, Professor, 1959- (författare)
- Uppsala universitet,Institutionen för kemi - BMC
-
- Johansson, Anja, 1973- (författare)
- Uppsala universitet,Läkemedelsdesign och läkemedelsutveckling
-
visa färre...
-
(creator_code:org_t)
- Elsevier, 2018
- 2018
- Engelska.
-
Ingår i: European Journal of Medicinal Chemistry. - : Elsevier. - 0223-5234 .- 1768-3254. ; 148, s. 453-464
- Relaterad länk:
-
https://urn.kb.se/re...
-
visa fler...
-
https://doi.org/10.1...
-
visa färre...
Abstract
Ämnesord
Stäng
- Herein, we present the design and synthesis of 2(1H)-pyrazinone based HCV NS3 protease inhibitors and show that elongated R-3 urea substituents were associated with increased inhibitory potencies over several NS3 protein variants. The inhibitors are believed to rely on beta-sheet mimicking hydrogen bonds which are similar over different genotypes and current drug resistant variants and correspond to the beta-sheet interactions of the natural peptide substrate. Inhibitor 36, for example, with a urea substituent including a cyclic imide showed balanced nanomolar inhibitory potencies against genotype la, both wild-type (K-i=30 nM) and R155K (K-i=2 nM), and genotype 3a (K-i=5 nM).
Ämnesord
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP -- Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper -- Läkemedelskemi (hsv//swe)
- MEDICAL AND HEALTH SCIENCES -- Basic Medicine -- Medicinal Chemistry (hsv//eng)
Nyckelord
- Hepatitis C
- NS3
- Genotype 3
- Resistance
- Pyrazinone
- Medicinal Chemistry
- Läkemedelskemi
Publikations- och innehållstyp
- ref (ämneskategori)
- art (ämneskategori)
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas