(WFRF:(Vorobyeva Anzhelika))
Sökning: (WFRF:(Vorobyeva Anzhelika)) > Preclinical Evaluat...
Preclinical Evaluation of a Novel High-Affinity Radioligand [99mTc]Tc-BQ0413 Targeting Prostate-Specific Membrane Antigen (PSMA)
-
- Bezverkhniaia, Ekaterina (författare)
- Uppsala universitet,Theranostics,Tomsk Polytech Univ, Res Sch Chem & Appl Biomed Sci, Res Centrum Oncotheranost, Tomsk 634009, Russia.;Siberian State Med Univ, Sci & Res Lab Chem & Pharmaceut Res, Tomsk 634050, Russia.
-
- Kanellopoulos, Panagiotis (författare)
- Uppsala universitet,Theranostics
-
- Abouzayed, Ayman (författare)
- Uppsala universitet,Theranostics
- visa fler...
- visa färre...
- (creator_code:org_t)
- MDPI, 2023
- 2023
- Engelska.
- Ingår i: International Journal of Molecular Sciences. - : MDPI. - 1661-6596 .- 1422-0067. ; 24:24
- Tidskriftsartikel (refereegranskat)
Abstract
Ämnesord
Stäng
- Radionuclide imaging using radiolabeled inhibitors of prostate-specific membrane antigen (PSMA) can be used for the staging of prostate cancer. Previously, we optimized the Glu-urea-Lys binding moiety using a linker structure containing 2-napththyl-L-alanine and L-tyrosine. We have now designed a molecule that contains mercaptoacetyl-triglutamate chelator for labeling with Tc-99m (designated as BQ0413). The purpose of this study was to evaluate the imaging properties of [Tc-99m]Tc-BQ0413. PSMA-transfected PC3-pip cells were used to evaluate the specificity and affinity of [Tc-99m]Tc-BQ0413 binding in vitro. PC3-pip tumor-bearing BALB/C nu/nu mice were used as an in vivo model. [Tc-99m]Tc-BQ0413 bound specifically to PC3-pip cells with an affinity of 33 +/- 15 pM. In tumor-bearing mice, the tumor uptake of [Tc-99m]Tc-BQ0413 (38 +/- 6 %IA/g in PC3-pip 3 h after the injection of 40 pmol) was dependent on PSMA expression (3 +/- 2 %IA/g and 0.9 +/- 0.3 %IA/g in PSMA-negative PC-3 and SKOV-3 tumors, respectively). We show that both unlabeled BQ0413 and the commonly used binder PSMA-11 enable the blocking of [Tc-99m]Tc-BQ0413 uptake in normal PSMA-expressing tissues without blocking the uptake in tumors. This resulted in an appreciable increase in tumor-to-organ ratios. At the same injected mass (5 nmol), the use of BQ0413 was more efficient in suppressing renal uptake than the use of PSMA-11. In conclusion, [Tc-99m]Tc-BQ0413 is a promising probe for the visualization of PSMA-positive lesions using single-photon emission computed tomography (SPECT).
Ämnesord
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP -- Klinisk medicin -- Cancer och onkologi (hsv//swe)
- MEDICAL AND HEALTH SCIENCES -- Clinical Medicine -- Cancer and Oncology (hsv//eng)
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP -- Klinisk medicin -- Radiologi och bildbehandling (hsv//swe)
- MEDICAL AND HEALTH SCIENCES -- Clinical Medicine -- Radiology, Nuclear Medicine and Medical Imaging (hsv//eng)
Nyckelord
- prostate cancer
- prostate-specific membrane antigen
- PSMA
- technetium-99m
- BQ0413
- single-photon emission computed tomography
Publikations- och innehållstyp
- ref (ämneskategori)
- art (ämneskategori)
Hitta via bibliotek
- International Journal of Molecular Sciences (Sök värdpublikationen i LIBRIS)
Till lärosätets databas
Hitta mer i SwePub
- Av författaren/redakt...
- Bezverkhniaia, E ...
- Kanellopoulos, P ...
- Abouzayed, Ayman
- Larkina, Mariia
- Oroujeni, Maryam ...
- Vorobyeva, Anzhe ...
- visa fler...
- Rosenström, Ulri ...
- Tolmachev, Vladi ...
- Orlova, Anna, 19 ...
- visa färre...
- Om ämnet
-
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP
- MEDICIN OCH HÄLS ...
- och Klinisk medicin
- och Cancer och onkol ...
-
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP
- MEDICIN OCH HÄLS ...
- och Klinisk medicin
- och Radiologi och bi ...
- Artiklar i publikationen
- International Jo ...
- Av lärosätet
- Uppsala universitet
Sök utanför SwePub
- Sök vidare i:
- Google Book Search
- Google Scholar
Kungliga biblioteket hanterar dina personuppgifter i enlighet med EU:s dataskyddsförordning (2018), GDPR. Läs mer om hur det funkar här.
Så här hanterar KB dina uppgifter vid användning av denna tjänst.
- Copyright © LIBRIS - Nationella bibliotekssystem
- LIBRIS.kb.se
