SwePub
Sök i LIBRIS databas

  Utökad sökning

WFRF:(Zhang Zhen Yu)
 

Sökning: WFRF:(Zhang Zhen Yu) > (2015-2019) > Design, Synthesis, ...

LIBRIS Formathandbok  (Information om MARC21)
FältnamnIndikatorerMetadata
00003755naa a2200697 4500
001oai:DiVA.org:umu-158574
003SwePub
008190527s2019 | |||||||||||000 ||eng|
0247 a https://urn.kb.se/resolve?urn=urn:nbn:se:umu:diva-1585742 URI
0247 a https://doi.org/10.1021/acs.jmedchem.8b017782 DOI
040 a (SwePub)umu
041 a engb eng
042 9 SwePub
072 7a ref2 swepub-contenttype
072 7a art2 swepub-publicationtype
1001 a Chen, Zhen4 aut
2451 0a Design, Synthesis, and Evaluation of Reversible and Irreversible Monoacylglycerol Lipase Positron Emission Tomography (PET) Tracers Using a "Tail Switching" Strategy on a Piperazinyl Azetidine Skeleton
264 c 2019-03-04
264 1b American Chemical Society (ACS),c 2019
338 a print2 rdacarrier
520 a Monoacylglycerol lipase (MAGL) is a senile hydrolase that degrades 2-arachidonoylglycerol (2-AG) in the endocannabinoid system (eCB). Selective inhibition of MAGL has emerged as a potential therapeutic approach for the treatment of diverse pathological conditions, including chronic pain, inflammation, cancer, and neurodegeneration. Herein, we disclose a novel array of reversible and irreversible MAGL inhibitors by means of "tail switching" on a piperazinyl azetidine scaffold. We developed a lead irreversible-binding MAGL inhibitor 8 and reversible-binding compounds 17 and 37, which are amenable for radiolabeling with C-11 or F-18. [C-11]8 ([C-11]MAGL-2-11) exhibited high brain uptake and excellent binding specificity in the brain toward MAGL. Reversible radioligands [C-11]17 ([C-11]PAD) and [F-18]37 ([F-18]MAGL-4-11) also demonstrated excellent in vivo binding specificity toward MAGL in peripheral organs. This work may pave the way for the development of MAGL-targeted positron emission tomography tracers with tunability in reversible and irreversible binding mechanisms.
650 7a MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAPx Medicinsk bioteknologix Medicinsk bioteknologi0 (SwePub)304012 hsv//swe
650 7a MEDICAL AND HEALTH SCIENCESx Medical Biotechnologyx Medical Biotechnology0 (SwePub)304012 hsv//eng
7001 a Mori, Wakana4 aut
7001 a Deng, Xiaoyun4 aut
7001 a Cheng, Ran4 aut
7001 a Ogasawara, Daisuke4 aut
7001 a Zhang, Genwei4 aut
7001 a Schafroth, Michael A.4 aut
7001 a Dahl, Kenneth4 aut
7001 a Fu, Hualong4 aut
7001 a Hatori, Akiko4 aut
7001 a Shao, Tuo4 aut
7001 a Zhang, Yiding4 aut
7001 a Yamasaki, Tomoteru4 aut
7001 a Zhang, Xiaofei4 aut
7001 a Rong, Jian4 aut
7001 a Yu, Qngzhen4 aut
7001 a Hu, Kuan4 aut
7001 a Fujinaga, Masayuki4 aut
7001 a Xie, Lin4 aut
7001 a Kumata, Katsushi4 aut
7001 a Gou, Yuancheng4 aut
7001 a Chen, Jingjin4 aut
7001 a Gu, Shuyin4 aut
7001 a Bao, Liang4 aut
7001 a Wang, Lu4 aut
7001 a Collier, Thomas Lee4 aut
7001 a Vasdev, Neil4 aut
7001 a Shao, Yihan4 aut
7001 a Ma, Jun-An4 aut
7001 a Cravatt, Benjamin F.4 aut
7001 a Fowler, Christopheru Umeå universitet,Farmakologi4 aut0 (Swepub:umu)chfo0001
7001 a Josephson, Lee4 aut
7001 a Zhang, Ming-Rong4 aut
7001 a Liang, Steven H.4 aut
7102 a Umeå universitetb Farmakologi4 org
7730 t Journal of Medicinal Chemistryd : American Chemical Society (ACS)g 62:7, s. 3336-3353q 62:7<3336-3353x 0022-2623x 1520-4804
8564 u https://europepmc.org/articles/pmc6581563?pdf=render
8564 8u https://urn.kb.se/resolve?urn=urn:nbn:se:umu:diva-158574
8564 8u https://doi.org/10.1021/acs.jmedchem.8b01778

Hitta via bibliotek

Till lärosätets databas

Kungliga biblioteket hanterar dina personuppgifter i enlighet med EU:s dataskyddsförordning (2018), GDPR. Läs mer om hur det funkar här.
Så här hanterar KB dina uppgifter vid användning av denna tjänst.

 
pil uppåt Stäng

Kopiera och spara länken för att återkomma till aktuell vy