SwePub
Sök i LIBRIS databas

  Utökad sökning

WFRF:(Jia Zhisheng)
 

Sökning: WFRF:(Jia Zhisheng) > The development of ...

  • Jahan, Mahabuba (författare)

The development of a GPR44 targeting radioligand [11C]AZ12204657 for in vivo assessment of beta cell mass.

  • Artikel/kapitelEngelska2018

Förlag, utgivningsår, omfång ...

  • 2018-12-27
  • Springer Science and Business Media LLC,2018
  • electronicrdacarrier

Nummerbeteckningar

  • LIBRIS-ID:oai:DiVA.org:uu-373205
  • https://urn.kb.se/resolve?urn=urn:nbn:se:uu:diva-373205URI
  • https://doi.org/10.1186/s13550-018-0465-6DOI
  • http://kipublications.ki.se/Default.aspx?queryparsed=id:139917904URI

Kompletterande språkuppgifter

  • Språk:engelska
  • Sammanfattning på:engelska

Ingår i deldatabas

Klassifikation

  • Ämneskategori:ref swepub-contenttype
  • Ämneskategori:art swepub-publicationtype

Anmärkningar

  • BACKGROUND: The G-protein-coupled receptor 44 (GPR44) is a beta cell-restricted target that may serve as a marker for beta cell mass (BCM) given the development of a suitable PET ligand.METHODS: The binding characteristics of the selected candidate, AZ12204657, at human GPR44 were determined using in vitro ligand binding assays. AZ12204657 was radiolabeled using 11C- or 3H-labeled methyl iodide ([11C/3H]CH3I) in one step, and the conversion of [11C/3H]CH3I to the radiolabeled product [11C/3H]AZ12204657 was quantitative. The specificity of radioligand binding to GPR44 and the selectivity for beta cells were evaluated by in vitro binding studies on pancreatic sections from human and non-human primates as well as on homogenates from endocrine and exocrine pancreatic compartments.RESULTS: The radiochemical purity of the resulting radioligand [11C]AZ12204657 was > 98%, with high molar activity (MA), 1351 ± 575 GBq/μmol (n = 18). The radiochemical purity of [3H]AZ12204657 was > 99% with MA of 2 GBq/μmol. Pancreatic binding of [11C/3H]AZ12204657 was co-localized with insulin-positive islets of Langerhans in non-diabetic individuals and individuals with type 2 diabetes (T2D). The binding of [11C]AZ12204657 to GPR44 was > 10 times higher in islet homogenates compared to exocrine homogenates. In human islets of Langerhans GPR44 was co-expressed with insulin, but not glucagon as assessed by co-staining and confocal microscopy.CONCLUSION: We radiolabeled [11C]AZ12204657, a potential PET radioligand for the beta cell-restricted protein GPR44. In vitro evaluation demonstrated that [3H]AZ12204657 and [11C]AZ12204657 selectively target pancreatic beta cells. [11C]AZ12204657 has promising properties as a marker for human BCM.

Ämnesord och genrebeteckningar

Biuppslag (personer, institutioner, konferenser, titlar ...)

  • Johnström, Peter (författare)
  • Selvaraju, RamkumarUppsala universitet,Plattformen för Preklinisk PET-MRI,Science for Life Laboratory, SciLifeLab(Swepub:uu)ramse695 (författare)
  • Svedberg, Marie (författare)
  • Winzell, Maria Sörhede (författare)
  • Bernström, Jenny (författare)
  • Kingston, Lee (författare)
  • Schou, MagnusKarolinska Institutet (författare)
  • Jia, Zhisheng (författare)
  • Skrtic, Stanko (författare)
  • Johansson, Lars (författare)
  • Korsgren, OlleUppsala universitet,Klinisk immunologi(Swepub:uu)ollekors (författare)
  • Farde, LarsKarolinska Institutet (författare)
  • Halldin, ChristerKarolinska Institutet (författare)
  • Eriksson, OlofUppsala universitet,Theranostics(Swepub:uu)oloer586 (författare)
  • Uppsala universitetPlattformen för Preklinisk PET-MRI (creator_code:org_t)

Sammanhörande titlar

  • Ingår i:EJNMMI Research: Springer Science and Business Media LLC82191-219X

Internetlänk

Hitta via bibliotek

Till lärosätets databas

Kungliga biblioteket hanterar dina personuppgifter i enlighet med EU:s dataskyddsförordning (2018), GDPR. Läs mer om hur det funkar här.
Så här hanterar KB dina uppgifter vid användning av denna tjänst.

 
pil uppåt Stäng

Kopiera och spara länken för att återkomma till aktuell vy