SwePub
Sök i LIBRIS databas

  Utökad sökning

WFRF:(Archer David)
 

Sökning: WFRF:(Archer David) > Discovery of PROTAC...

  • Degorce, Sebastien L (författare)

Discovery of PROTAC molecules that selectively degrade the IRAK3 pseudokinase

  • Artikel/kapitelEngelska2020

Förlag, utgivningsår, omfång ...

  • 2020-08-17
  • American Chemical Society (ACS),2020
  • printrdacarrier

Nummerbeteckningar

  • LIBRIS-ID:oai:DiVA.org:uu-417985
  • https://urn.kb.se/resolve?urn=urn:nbn:se:uu:diva-417985URI
  • https://doi.org/10.1021/acs.jmedchem.0c01125DOI

Kompletterande språkuppgifter

  • Språk:engelska
  • Sammanfattning på:engelska

Ingår i deldatabas

Klassifikation

  • Ämneskategori:ref swepub-contenttype
  • Ämneskategori:art swepub-publicationtype

Anmärkningar

  • We report the first disclosure of IRAK3 degraders in the scientific literature. Taking advantage of an opportune by-product obtained during our efforts to identify IRAK4 inhibitors, we identified ready to use, selective IRAK3 ligands in our compound collection with the required properties for conversion into PROTAC degraders. This work culminated with the discovery of PROTAC 23, which we demonstrated to be a potent and selective degrader of IRAK3. 23 induced proteasome-dependent degradation of IRAK3 and required both CRBN and IRAK3 binding for activity. We conclude that PROTAC 23 constitutes an excellent in vitro tool with which to interrogate the biology of IRAK3.

Ämnesord och genrebeteckningar

Biuppslag (personer, institutioner, konferenser, titlar ...)

  • Tavana, Omid (författare)
  • Banks, Erica (författare)
  • Crafter, Claire (författare)
  • Gingipalli, Lakshmaiah (författare)
  • Kouvchinov, David (författare)
  • Mao, YumengBioscience, Research and Early Development, Oncology R&D, AstraZeneca, Cambridge Science Park, Unit 310 Darwin Building, Cambridge CB4 0WG, U.K.(Swepub:uu)yumma102 (författare)
  • Pachl, Fiona (författare)
  • Solanki, Anisha (författare)
  • Valge-Archer, Viia (författare)
  • Yang, Bin (författare)
  • Edmondson, Scott (författare)
  • Bioscience, Research and Early Development, Oncology R&D, AstraZeneca, Cambridge Science Park, Unit 310 Darwin Building, Cambridge CB4 0WG, U.K. (creator_code:org_t)

Sammanhörande titlar

  • Ingår i:Journal of Medicinal Chemistry: American Chemical Society (ACS)63:18, s. 10460-104730022-26231520-4804

Internetlänk

Hitta via bibliotek

Till lärosätets databas

Kungliga biblioteket hanterar dina personuppgifter i enlighet med EU:s dataskyddsförordning (2018), GDPR. Läs mer om hur det funkar här.
Så här hanterar KB dina uppgifter vid användning av denna tjänst.

 
pil uppåt Stäng

Kopiera och spara länken för att återkomma till aktuell vy