SwePub
Sök i LIBRIS databas

  Utökad sökning

WFRF:(Sundin Ulf)
 

Sökning: WFRF:(Sundin Ulf) > Benzimidazole–galac...

Benzimidazole–galactosides bind selectively to the Galectin-8 N-Terminal domain : Structure-based design and optimisation

Hassan, Mujtaba (författare)
Lund University,Lunds universitet,Centrum för analys och syntes,Kemiska institutionen,Institutioner vid LTH,Lunds Tekniska Högskola,Centre for Analysis and Synthesis,Department of Chemistry,Departments at LTH,Faculty of Engineering, LTH,University of Ljubljana
van Klaveren, Sjors (författare)
Lund University,Lunds universitet,Centrum för analys och syntes,Kemiska institutionen,Institutioner vid LTH,Lunds Tekniska Högskola,Centre for Analysis and Synthesis,Department of Chemistry,Departments at LTH,Faculty of Engineering, LTH,University of Ljubljana
Håkansson, Maria (författare)
SARomics Biostructures AB
visa fler...
Diehl, Carl (författare)
SARomics Biostructures AB
Kovačič, Rebeka (författare)
SARomics Biostructures AB
Baussière, Floriane (författare)
Lund University
Sundin, Anders P. (författare)
Lund University,Lunds universitet,Centrum för analys och syntes,Kemiska institutionen,Institutioner vid LTH,Lunds Tekniska Högskola,Centre for Analysis and Synthesis,Department of Chemistry,Departments at LTH,Faculty of Engineering, LTH
Dernovšek, Jaka (författare)
University of Ljubljana
Walse, Björn (författare)
SARomics Biostructures AB
Zetterberg, Fredrik (författare)
Galecto Biotech AB, Sweden
Leffler, Hakon (författare)
Lund University,Lunds universitet,Avdelningen för mikrobiologi, immunologi och glykobiologi - MIG,Institutionen för laboratoriemedicin,Medicinska fakulteten,LUCC: Lunds universitets cancercentrum,Övriga starka forskningsmiljöer,Division of Microbiology, Immunology and Glycobiology - MIG,Department of Laboratory Medicine,Faculty of Medicine,LUCC: Lund University Cancer Centre,Other Strong Research Environments
Anderluh, Marko (författare)
University of Ljubljana
Tomašič, Tihomir (författare)
University of Ljubljana
Jakopin, Žiga (författare)
University of Ljubljana
Nilsson, Ulf J. (författare)
Lund University,Lunds universitet,Centrum för analys och syntes,Kemiska institutionen,Institutioner vid LTH,Lunds Tekniska Högskola,Centre for Analysis and Synthesis,Department of Chemistry,Departments at LTH,Faculty of Engineering, LTH
visa färre...
 (creator_code:org_t)
Elsevier BV, 2021
2021
Engelska.
Ingår i: European Journal of Medicinal Chemistry. - : Elsevier BV. - 0223-5234. ; 223
Relaterad länk:
http://dx.doi.org/10... (free)
visa fler...
https://doi.org/10.1...
https://lup.lub.lu.s...
https://doi.org/10.1...
visa färre...
  • Tidskriftsartikel (refereegranskat)
Abstract Ämnesord
Stäng  
  • We have obtained the X-ray crystal structure of the galectin-8 N-terminal domain (galectin-8N) with a previously reported quinoline–galactoside ligand at a resolution of 1.6 Å. Based on this X-ray structure, a collection of galactosides derivatised at O3 with triazole, benzimidazole, benzothiazole, and benzoxazole moieties were designed and synthesised. This led to the discovery of a 3-O-(N-methylbenzimidazolylmethyl)–galactoside with a Kd of 1.8 μM for galectin-8N, the most potent selective synthetic galectin-8N ligand to date. Molecular dynamics simulations showed that benzimidazole–galactoside derivatives bind the non-conserved amino acid Gln47, accounting for the higher selectivity for galectin-8N. Galectin-8 is a carbohydrate-binding protein that plays a key role in pathological lymphangiogenesis, modulation of the immune system, and autophagy. Thus, the benzimidazole-derivatised galactosides represent promising compounds for studies of the pathological implications of galectin-8, as well as a starting point for the development of anti-tumour and anti-inflammatory therapeutics targeting galectin-8.

Ämnesord

MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP  -- Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper -- Läkemedelskemi (hsv//swe)
MEDICAL AND HEALTH SCIENCES  -- Basic Medicine -- Medicinal Chemistry (hsv//eng)

Nyckelord

Benzimidazole
Galectin-8N
Molecular dynamics
Quinoline
Selectivity
X-ray crystallography

Publikations- och innehållstyp

art (ämneskategori)
ref (ämneskategori)

Hitta via bibliotek

Till lärosätets databas

Kungliga biblioteket hanterar dina personuppgifter i enlighet med EU:s dataskyddsförordning (2018), GDPR. Läs mer om hur det funkar här.
Så här hanterar KB dina uppgifter vid användning av denna tjänst.

 
pil uppåt Stäng

Kopiera och spara länken för att återkomma till aktuell vy