Inhibitors and promoters of tubulin polymerization: Synthesis and biological evaluation of chalcones and related dienones as potential anticancer agents

Dyrager, Christine,1975Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för kemi,Department of Chemistry (författare)

Inhibitors and promoters of tubulin polymerization : Synthesis and biological evaluation of chalcones and related dienones as potential anticancer agents

A series of dihalogenated chalcones and structurally related dienones were synthesized and evaluated for their antiproliferative activity in 10 different cancer cell lines and for their effect on microtubule assembly. All compounds showed cytotoxic activity, with IC50 values in the 5-280 mu M range depending on the chalcone structure and the cell line. Five of the compounds were found to be tubulin polymerization inhibitors. In contrast, one of the compounds was found to stabilize tubulin to the same extent as the anticancer drug docetaxel. Molecular modeling suggested that the tubulin inhibitors bind to the colchicine binding site of beta-tubulin while the novel tubulin stabilization agent seems to interact with the paclitaxel binding site.

Wickström, MalinUppsala universitet,Klinisk farmakologi(Swepub:uu)mawic306 (författare)
Fridén-Saxin, MariaGothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för kemi,Department of Chemistry (författare)
Friberg, AnnikaGothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för kemi,Department of Chemistry(Swepub:gu)xfannz (författare)
Dahlén, Kristian,1973Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för kemi,Department of Chemistry(Swepub:gu)xdahkr (författare)
Wallén, Erik A. A.Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för kemi,Department of Chemistry (författare)
Gullbo, JoachimUppsala universitet,Klinisk farmakologi(Swepub:uu)joacgull (författare)
Grøtli, Morten,1966Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för kemi,Department of Chemistry(Swepub:gu)xgromo (författare)
Luthman, Kristina,1953Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för kemi,Department of Chemistry(Swepub:gu)xlutkr (författare)
Göteborgs universitetInstitutionen för kemi (creator_code:org_t)

Ingår i:Bioorganic & Medicinal Chemistry: Elsevier BV19:8, s. 2659-26650968-08961464-3391

Av författaren/redakt...: Dyrager, Christi ...; Wickström, Malin; Fridén-Saxin, Ma ...; Friberg, Annika; Dahlén, Kristian ...; Wallén, Erik A. ...; visa fler...; Gullbo, Joachim; Grøtli, Morten, ...; Luthman, Kristin ...; visa färre...

Om ämnet

MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP: MEDICIN OCH HÄLS ...; och Medicinska och f ...; och Läkemedelskemi

Kungliga biblioteket hanterar dina personuppgifter i enlighet med EU:s dataskyddsförordning (2018), GDPR. Läs mer om hur det funkar här.
Så här hanterar KB dina uppgifter vid användning av denna tjänst.