WFRF:(Henriksson Emma)
Sökning: WFRF:(Henriksson Emma) > The First Structure...
- 36 av 43
- Föregående post
- Nästa post
- Till träfflistan
The First Structure of Human MTHFD2L and Its Implications for the Development of Isoform-Selective Inhibitors
-
- Scaletti, Emma Rose (författare)
- Stockholms universitet,Institutionen för biokemi och biofysik
-
- Gustafsson Westergren, Robert, 1988- (författare)
- Stockholms universitet,Institutionen för biokemi och biofysik
-
- Andersson, Yasmin (författare)
- KTH,Science for Life Laboratory, SciLifeLab
- visa fler...
- visa färre...
- (creator_code:org_t)
- 2022-07-06
- 2022
- Engelska.
- Ingår i: ChemMedChem. - : Wiley. - 1860-7179 .- 1860-7187. ; 17:18
- Tidskriftsartikel (refereegranskat)
Abstract
Ämnesord
Stäng
- Methylenetetrahydrofolate dehydrogenase 2 (MTHFD2) is a mitochondrial 1-carbon metabolism enzyme, which is an attractive anticancer drug target as it is highly upregulated in cancer but is not expressed in healthy adult cells. Selective MTHFD2 inhibitors could therefore offer reduced side-effects during treatment, which are common with antifolate drugs that target other 1C-metabolism enzymes. This task is challenging however, as MTHFD2 shares high sequence identity with the constitutively expressed isozymes cytosolic MTHFD1 and mitochondrial MTHFD2L. In fact, one of the most potent MTHFD2 inhibitors reported to date, TH7299, is actually more active against MTHFD1 and MTHFD2L. While structures of MTHFD2 and MTHFD1 exist, no MTHFD2L structures are available. We determined the first structure of MTHFD2L and its complex with TH7299, which reveals the structural basis for its highly potent MTHFD2L inhibition. Detailed analysis of the MTHFD2L structure presented here clearly highlights the challenges associated with developing truly isoform-selective MTHFD2 inhibitors.
Ämnesord
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP -- Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper -- Cell- och molekylärbiologi (hsv//swe)
- MEDICAL AND HEALTH SCIENCES -- Basic Medicine -- Cell and Molecular Biology (hsv//eng)
Nyckelord
- 1C-metabolism
- cancer
- enzyme inhibition
- methylenetetrahydrofolate dehydrogenase
- structural biology
Publikations- och innehållstyp
- ref (ämneskategori)
- art (ämneskategori)
- 36 av 43
- Föregående post
- Nästa post
- Till träfflistan
Hitta mer i SwePub
- Av författaren/redakt...
- Scaletti, Emma R ...
- Gustafsson Weste ...
- Andersson, Yasmi ...
- Wiita, E.
- Henriksson, M.
- Homan, E. J.
- visa fler...
- Jemth, A. -S
- Helleday, T.
- Stenmark, Pål
- visa färre...
- Om ämnet
-
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP
- MEDICIN OCH HÄLS ...
- och Medicinska och f ...
- och Cell och molekyl ...
- Artiklar i publikationen
- ChemMedChem
Sök utanför SwePub
- Sök vidare i:
- Google Book Search
- Google Scholar
Kungliga biblioteket hanterar dina personuppgifter i enlighet med EU:s dataskyddsförordning (2018), GDPR. Läs mer om hur det funkar här.
Så här hanterar KB dina uppgifter vid användning av denna tjänst.
- Copyright © LIBRIS - Nationella bibliotekssystem
- LIBRIS.kb.se
