WFRF:(Lopez Ana)
Sökning: WFRF:(Lopez Ana) > (2020-2024) > Design, synthesis, ...
- 45 av 108
- Föregående post
- Nästa post
- Till träfflistan
Design, synthesis, HER2 inhibition and anticancer evaluation of new substituted 1,5-dihydro-4,1-benzoxazepines
-
- Cruz-Lopez, Olga (författare)
- Univ Granada, Fac Pharm, Dept Med & Organ Chem, Campus Cartuja S-N, Granada 18071, Spain.;Univ Granada, Biosanit Inst Granada Ibs GRANADA, SAS, Granada, Spain.
-
- Ner, Matilde (författare)
- Univ Granada, Fac Pharm, Dept Med & Organ Chem, Campus Cartuja S-N, Granada 18071, Spain.
-
- Nerin-Fonz, Francho (författare)
- Uppsala universitet,Institutionen för cell- och molekylärbiologi
- visa fler...
- visa färre...
- Univ Granada, Fac Pharm, Dept Med & Organ Chem, Campus Cartuja S-N, Granada 18071, Spain;Univ Granada, Biosanit Inst Granada Ibs GRANADA, SAS, Granada, Spain. Univ Granada, Fac Pharm, Dept Med & Organ Chem, Campus Cartuja S-N, Granada 18071, Spain. (creator_code:org_t)
- 2021-07-12
- 2021
- Engelska.
- Ingår i: Journal of enzyme inhibition and medicinal chemistry (Print). - : Taylor & Francis. - 1475-6366 .- 1475-6374. ; 36:1, s. 1553-1563
- Tidskriftsartikel (refereegranskat)
Abstract
Ämnesord
Stäng
- A series of 11 new substituted 1,5-dihydro-4,1-benzoxazepine derivatives was synthesised to study the influence of the methyl group in the 1-(benzenesulphonyl) moiety, the replacement of the purine by the benzotriazole bioisosteric analogue, and the introduction of a bulky substituent at position 6 of the purine, on the biological effects. Their inhibition against isolated HER2 was studied and the structure-activity relationships have been confirmed by molecular modelling studies. The most potent compound against isolated HER2 is 9a with an IC50 of 7.31 mu M. We have investigated the effects of the target compounds on cell proliferation. The most active compound (7c) against all the tumour cell lines studied (IC50 0.42-0.86 mu M) does not produce any modification in the expression of pro-caspase 3, but increases the caspase 1 expression, and promotes pyroptosis.
Ämnesord
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP -- Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper -- Läkemedelskemi (hsv//swe)
- MEDICAL AND HEALTH SCIENCES -- Basic Medicine -- Medicinal Chemistry (hsv//eng)
- NATURVETENSKAP -- Biologi -- Biokemi och molekylärbiologi (hsv//swe)
- NATURAL SCIENCES -- Biological Sciences -- Biochemistry and Molecular Biology (hsv//eng)
Nyckelord
- Antitumour
- pyroptosis
- HER2 receptor
- molecular modelling
- benzoxazepines
Publikations- och innehållstyp
- ref (ämneskategori)
- art (ämneskategori)
Hitta via bibliotek
- Journal of enzyme inhibition and medicinal chemistry (Print) (Sök värdpublikationen i LIBRIS)
Till lärosätets databas
- 45 av 108
- Föregående post
- Nästa post
- Till träfflistan
Hitta mer i SwePub
- Av författaren/redakt...
- Cruz-Lopez, Olga
- Ner, Matilde
- Nerin-Fonz, Fran ...
- Jimenez-Martinez ...
- Araripe, David
- Marchal, Juan A.
- visa fler...
- Boulaiz, Houria
- Gutiérrez-de-Ter ...
- Campos, Joaquin ...
- Conejo-Garcia, A ...
- visa färre...
- Om ämnet
-
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP
- MEDICIN OCH HÄLS ...
- och Medicinska och f ...
- och Läkemedelskemi
-
- NATURVETENSKAP
- NATURVETENSKAP
- och Biologi
- och Biokemi och mole ...
- Artiklar i publikationen
- Journal of enzym ...
- Av lärosätet
- Uppsala universitet
Sök utanför SwePub
- Sök vidare i:
- Google Book Search
- Google Scholar
Kungliga biblioteket hanterar dina personuppgifter i enlighet med EU:s dataskyddsförordning (2018), GDPR. Läs mer om hur det funkar här.
Så här hanterar KB dina uppgifter vid användning av denna tjänst.
- Copyright © LIBRIS - Nationella bibliotekssystem
- LIBRIS.kb.se
