SwePub
Sök i LIBRIS databas

  Utökad sökning

WFRF:(Vita M)
 

Sökning: WFRF:(Vita M) > A High-Affinity Pep...

A High-Affinity Peptide Ligand Targeting Syntenin Inhibits Glioblastoma

Haugaard-Kedström, Linda M. (författare)
Univ Copenhagen, Ctr Biopharmaceut, Dept Drug Design & Pharmacol, DK-2100 Copenhagen, Denmark.
Clemmensen, Louise S. (författare)
Univ Copenhagen, Ctr Biopharmaceut, Dept Drug Design & Pharmacol, DK-2100 Copenhagen, Denmark.
Sereikaite, Vita (författare)
Univ Copenhagen, Ctr Biopharmaceut, Dept Drug Design & Pharmacol, DK-2100 Copenhagen, Denmark.
visa fler...
Jin, Zeyu (författare)
Yonsei Univ, Coll Life Sci & Biotechnol, Dept Biochem, Seoul 120749, South Korea.
Fernandes, Eduardo F. A. (författare)
Univ Copenhagen, Ctr Biopharmaceut, Dept Drug Design & Pharmacol, DK-2100 Copenhagen, Denmark.
Wind, Bianca (författare)
Univ Copenhagen, Ctr Biopharmaceut, Dept Drug Design & Pharmacol, DK-2100 Copenhagen, Denmark.
Abalde-Gil, Flor (författare)
Univ Copenhagen, Ctr Biopharmaceut, Dept Drug Design & Pharmacol, DK-2100 Copenhagen, Denmark.
Daberger, Jan (författare)
Univ Copenhagen, Ctr Biopharmaceut, Dept Drug Design & Pharmacol, DK-2100 Copenhagen, Denmark.
Vistrup-Parry, Maria (författare)
Univ Copenhagen, Ctr Biopharmaceut, Dept Drug Design & Pharmacol, DK-2100 Copenhagen, Denmark.
Aguilar-Morante, Diana (författare)
Danish Canc Soc Res Ctr, Brain Tumor Biol Grp, DK-2100 Copenhagen, Denmark.
Leblanc, Raphael (författare)
Aix Marseille Univ, Ctr Rech Cancerol Marseille CRCM, Inst Paoli Calmettes, Inserm,CNRS UMR7258,U1068, F-13009 Marseille, France.
Egea-Jimenez, Antonio L. (författare)
Aix Marseille Univ, Ctr Rech Cancerol Marseille CRCM, Inst Paoli Calmettes, Inserm,CNRS UMR7258,U1068, F-13009 Marseille, France.;Katholieke Univ Leuven, Dept Human Genet, B-3000 Leuven, Belgium.
Albrigtsen, Marte (författare)
UiT Art Univ Norway, Marbio, N-9037 Tromso, Norway.
Jensen, Kamilla E. (författare)
Danish Canc Soc Res Ctr, Brain Tumor Biol Grp, DK-2100 Copenhagen, Denmark.
Jensen, Thomas M. T. (författare)
Univ Copenhagen, Ctr Biopharmaceut, Dept Drug Design & Pharmacol, DK-2100 Copenhagen, Denmark.
Ivarsson, Ylva (författare)
Uppsala universitet,Biokemi
Vincentelli, Renaud (författare)
Aix Marseille Univ, Architecture & Fonct Macromol Biol AFMB, Ctr Natl Rech Sci CNRS, Unite Mixte Rech UMR 7257, F-13288 Marseille 09, France.
Hamerlik, Petra (författare)
Danish Canc Soc Res Ctr, Brain Tumor Biol Grp, DK-2100 Copenhagen, Denmark.
Andersen, Jeanette Hammer (författare)
UiT Art Univ Norway, Marbio, N-9037 Tromso, Norway.
Zimmermann, Pascale (författare)
Aix Marseille Univ, Ctr Rech Cancerol Marseille CRCM, Inst Paoli Calmettes, Inserm,CNRS UMR7258,U1068, F-13009 Marseille, France.;Katholieke Univ Leuven, Dept Human Genet, B-3000 Leuven, Belgium.
Lee, Weontae (författare)
Yonsei Univ, Coll Life Sci & Biotechnol, Dept Biochem, Seoul 120749, South Korea.
Strømgaard, Kristian (författare)
Univ Copenhagen, Ctr Biopharmaceut, Dept Drug Design & Pharmacol, DK-2100 Copenhagen, Denmark.
visa färre...
Univ Copenhagen, Ctr Biopharmaceut, Dept Drug Design & Pharmacol, DK-2100 Copenhagen, Denmark Yonsei Univ, Coll Life Sci & Biotechnol, Dept Biochem, Seoul 120749, South Korea. (creator_code:org_t)
2021-01-27
2021
Engelska.
Ingår i: Journal of Medicinal Chemistry. - : American Chemical Society (ACS). - 0022-2623 .- 1520-4804. ; 64:3, s. 1423-1434
Relaterad länk:
https://lirias.kuleu...
visa fler...
https://urn.kb.se/re...
https://doi.org/10.1...
visa färre...
  • Tidskriftsartikel (refereegranskat)
Abstract Ämnesord
Stäng  
  • Despite the recent advances in cancer therapeutics, highly aggressive cancer forms, such as glioblastoma (GBM), still have very low survival rates. The intracellular scaffold protein syntenin, comprising two postsynaptic density protein-95/discslarge/zona occludens-1 (PDZ) domains, has emerged as a novel therapeutic target in highly malignant phenotypes including GBM. Here, we report the development of a novel, highly potent, and metabolically stable peptide inhibitor of syntenin, KSL-128114, which binds the PDZ1 domain of syntenin with nanomolar affinity. KSL-128114 is resistant toward degradation in human plasma and mouse hepatic microsomes and displays a global PDZ domain selectivity for syntenin. An X-ray crystal structure reveals that KSL128114 interacts with syntenin PDZ1 in an extended noncanonical binding mode. Treatment with KSL-128114 shows an inhibitory effect on primary GBM cell viability and significantly extends survival time in a patient-derived xenograft mouse model. Thus, KSL-128114 is a novel promising candidate with therapeutic potential for highly aggressive tumors, such as GBM.

Ämnesord

MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP  -- Medicinsk bioteknologi -- Medicinsk bioteknologi (hsv//swe)
MEDICAL AND HEALTH SCIENCES  -- Medical Biotechnology -- Medical Biotechnology (hsv//eng)

Publikations- och innehållstyp

ref (ämneskategori)
art (ämneskategori)

Hitta via bibliotek

Till lärosätets databas

Kungliga biblioteket hanterar dina personuppgifter i enlighet med EU:s dataskyddsförordning (2018), GDPR. Läs mer om hur det funkar här.
Så här hanterar KB dina uppgifter vid användning av denna tjänst.

 
pil uppåt Stäng

Kopiera och spara länken för att återkomma till aktuell vy