L773:1520 4804 OR L773:0022 2623
Sökning: L773:1520 4804 OR L773:0022 2623 > Enantiospecific Rec...
- 51 av 348
- Föregående post
- Nästa post
- Till träfflistan
Enantiospecific Recognition at the A(2B) Adenosine Receptor by Alkyl 2-Cyanoimino-4-substituted-6-methyl-1,2,3,4-tetrahydropyrimidine-5-carboxylates
-
- Carbajales, Carlos (författare)
- Univ Santiago de Compostela, Fac Farm, Ctr Singular Invest Quim Biol & Mat Mol CIQUS, Santiago De Compostela 15782, Spain.;Univ Santiago de Compostela, Fac Farm, Dept Quim Organ, Santiago De Compostela 15782, Spain.
-
- Azuaje, Jhonny (författare)
- Univ Santiago de Compostela, Fac Farm, Ctr Singular Invest Quim Biol & Mat Mol CIQUS, Santiago De Compostela 15782, Spain.;Univ Santiago de Compostela, Fac Farm, Dept Quim Organ, Santiago De Compostela 15782, Spain.
-
- Oliveira, Ana (författare)
- Uppsala universitet,Beräkningsbiologi och bioinformatik
- visa fler...
- visa färre...
- Univ Santiago de Compostela, Fac Farm, Ctr Singular Invest Quim Biol & Mat Mol CIQUS, Santiago De Compostela 15782, Spain;Univ Santiago de Compostela, Fac Farm, Dept Quim Organ, Santiago De Compostela 15782, Spain. Beräkningsbiologi och bioinformatik (creator_code:org_t)
- 2017-04-11
- 2017
- Engelska.
- Ingår i: Journal of Medicinal Chemistry. - : American Chemical Society (ACS). - 0022-2623 .- 1520-4804. ; 60:8, s. 3372-3382
- Tidskriftsartikel (refereegranskat)
Abstract
Ämnesord
Stäng
- A novel family of structurally simple, potent, and selective nonxanthine A(2B)AR ligands was identified, and its antagonistic behavior confirmed through functional experiments. The reported alkyl 2-cyanoimino-4-substituted-6-methyl-1,2,3,4-tetrahy-dropyrimidine-5-carboxylates (16) were designed by bioisosteric replacement of the carbonyl group at position 2 in a series of 3,4-dihydropyrimidin-2-ones. The scaffold (16) documented herein contains a chiral center at the heterocycle. Accordingly, the most attractive ligand of the series [(+/-)16b, K-i = 24.3 nM] was resolved into its two enantiomers by chiral HPLC, and the absolute configuration was established by circular dichroism. The biological evaluation of both enantiomers demonstrated enantiospecific recognition at A(2B)AR, with the (S)-16b enantiomer retaining all the affinity (K-i = 15.1 nM), as predicted earlier by molecular modeling. This constitutes the first example of enantiospecific recognition at the A(2B) adenosine receptor and opens new possibilities in ligand design for this receptor.
Ämnesord
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP -- Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper -- Läkemedelskemi (hsv//swe)
- MEDICAL AND HEALTH SCIENCES -- Basic Medicine -- Medicinal Chemistry (hsv//eng)
Publikations- och innehållstyp
- ref (ämneskategori)
- art (ämneskategori)
Hitta via bibliotek
- Journal of Medicinal Chemistry (Sök värdpublikationen i LIBRIS)
Till lärosätets databas
- 51 av 348
- Föregående post
- Nästa post
- Till träfflistan
Hitta mer i SwePub
- Av författaren/redakt...
- Carbajales, Carl ...
- Azuaje, Jhonny
- Oliveira, Ana
- Loza, Maria I.
- Brea, Jose
- Cadavid, Maria I ...
- visa fler...
- Masaguer, Christ ...
- Garcia-Mera, Xer ...
- Gutiérrez-de-Ter ...
- Sotelo, Eddy
- visa färre...
- Om ämnet
-
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP
- MEDICIN OCH HÄLS ...
- och Medicinska och f ...
- och Läkemedelskemi
- Artiklar i publikationen
- Journal of Medic ...
- Av lärosätet
- Uppsala universitet
Sök utanför SwePub
- Sök vidare i:
- Google Book Search
- Google Scholar
Kungliga biblioteket hanterar dina personuppgifter i enlighet med EU:s dataskyddsförordning (2018), GDPR. Läs mer om hur det funkar här.
Så här hanterar KB dina uppgifter vid användning av denna tjänst.
- Copyright © LIBRIS - Nationella bibliotekssystem
- LIBRIS.kb.se
