SwePub
Sök i LIBRIS databas

  Utökad sökning

WFRF:(Arvidsson S)
 

Sökning: WFRF:(Arvidsson S) > (2010-2014) > Pentacycloundecane-...

LIBRIS Formathandbok  (Information om MARC21)
FältnamnIndikatorerMetadata
00003631naa a2200541 4500
001oai:DiVA.org:uu-152860
003SwePub
008110502s2011 | |||||||||||000 ||eng|
009oai:DiVA.org:umu-80019
0247 a https://urn.kb.se/resolve?urn=urn:nbn:se:uu:diva-1528602 URI
0247 a https://doi.org/10.1016/j.bmcl.2011.02.1052 DOI
0247 a https://urn.kb.se/resolve?urn=urn:nbn:se:umu:diva-800192 URI
040 a (SwePub)uud (SwePub)umu
041 a engb eng
042 9 SwePub
072 7a ref2 swepub-contenttype
072 7a art2 swepub-publicationtype
1001 a Makatini, Maya M.4 aut
2451 0a Pentacycloundecane-based inhibitors of wild-type C-South African HIV-protease
264 1b Elsevier BV,c 2011
338 a print2 rdacarrier
520 a In this study, we present the first account of pentacycloundecane (PCU) peptide based HIV-protease inhibitors. The inhibitor exhibiting the highest activity made use of a natural HIV-protease substrate peptide sequence, that is, attached to the cage (PCU-EAIS). This compound showed nanomolar IC50 activity against the resistance-prone wild type C-South African HIV-protease (C-SA) catalytic site via a norstatine type functional group of the PCU hydroxy lactam. NMR was employed to determine a logical correlation between the inhibitory concentration (IC50) results and the 3D structure of the corresponding inhibitors in solution. NMR investigations indicated that the activity is related to the chirality of the PCU moiety and its ability to induce conformations of the coupled peptide side chain. The results from docking experiments coincided with the experimental observed activities. These findings open up useful applications for this family of cage peptide inhibitors, considering the vast number of alternative disease related proteases that exist.
650 7a MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAPx Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaperx Farmaceutiska vetenskaper0 (SwePub)301012 hsv//swe
650 7a MEDICAL AND HEALTH SCIENCESx Basic Medicinex Pharmaceutical Sciences0 (SwePub)301012 hsv//eng
650 7a MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAPx Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaperx Läkemedelskemi0 (SwePub)301032 hsv//swe
650 7a MEDICAL AND HEALTH SCIENCESx Basic Medicinex Medicinal Chemistry0 (SwePub)301032 hsv//eng
653 a Pentacycloundecane peptides
653 a HIV-protease inhibitor
653 a EASY-ROESY
653 a Inhibitory concentration (IC50)
653 a Molecular docking
653 a PHARMACY
653 a FARMACI
7001 a Petzold, Katjau School of Chemistry, University of KwaZulu-Natal, Durban 4001, South Africa4 aut0 (Swepub:umu)kape0005
7001 a Sriharsha, Shimoga N.4 aut
7001 a Soliman, Mahmoud E. S.4 aut
7001 a Honarparvar, Bahareh4 aut
7001 a Arvidsson, Per I.u Uppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi4 aut0 (Swepub:uu)pearv049
7001 a Sayed, Yasien4 aut
7001 a Govender, Patrick4 aut
7001 a Maguire, Glenn E. M.4 aut
7001 a Kruger, Hendrik G.4 aut
7001 a Govender, Thavendran4 aut
7102 a School of Chemistry, University of KwaZulu-Natal, Durban 4001, South Africab Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi4 org
7730 t Bioorganic & Medicinal Chemistry Lettersd : Elsevier BVg 21:8, s. 2274-2277q 21:8<2274-2277x 0960-894Xx 1464-3405
8564 8u https://urn.kb.se/resolve?urn=urn:nbn:se:uu:diva-152860
8564 8u https://doi.org/10.1016/j.bmcl.2011.02.105
8564 8u https://urn.kb.se/resolve?urn=urn:nbn:se:umu:diva-80019

Hitta via bibliotek

Till lärosätets databas

Kungliga biblioteket hanterar dina personuppgifter i enlighet med EU:s dataskyddsförordning (2018), GDPR. Läs mer om hur det funkar här.
Så här hanterar KB dina uppgifter vid användning av denna tjänst.

 
pil uppåt Stäng

Kopiera och spara länken för att återkomma till aktuell vy